3,5-Dimetil-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pirazol

3,5-Dimetil-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pirazol ialah analog terborilasi bagi 4-bromo‑3,5‑dimetil‑1‑rakan kongsi nuklear THP dalam afiliasi susunan tindak balas membentuk ikatan C-C. Sifat hablur, tidak higroskopik bagi 3,5-Dimetil-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pirazol menjadikannya jauh lebih mudah untuk dikendalikan daripada pembentukan N–H boronik bebas dan asid dekomposisi yang sepadan, yang merupakan prone. Dalam perpustakaan sintesis selari, 3,5-Dimetil-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pirazol digunakan untuk meneroka hubungan struktur-aktiviti bagi 4‑aril langkah pirazol yang tersedia secara komersial. Cosperpharm mengesahkan kandungan boronat, baki paladium dan integriti THP bagi setiap kelompok 3,5-Dimetil-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyran-yl)-1H untuk memastikan koprazol yang konsisten.

Parameter Produk

Kelebihan Produk

1. Ester Boronat Sedia Berpasangan – Menghapuskan keperluan untuk borilasi dalaman; hanya bergabung dengan aril halida, mangkin, dan asas untuk membentuk biaril.

2.THP‑Protected Pyrazole – Nitrogen bertopeng, menghalang protodeboronation yang melanda asid N–H pyrazole‑boronic bebas.

3. Pepejal Kristal Stabil – Tidak melekat pada barang kaca, tidak memerlukan pengendalian kotak sarung tangan, dan boleh disimpan di atas bangku untuk tempoh yang singkat.

4.Kandungan Boronat Aktif Tinggi – ≥98% ketulenan dan stoikiometri boron yang betul bermakna anda tidak membayar untuk boroksin tidak aktif atau bahan deboronated.

5. Ketersediaan Berbilang Skala – Cosperpharm menyimpan kompaun ini daripada 1 g vial untuk penemuan melalui lot 5 kg untuk pembangunan proses.

Laluan Sintetik

3,5-Dimetil-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pirazol disintesis oleh borilasi bermangkin paladium 4‑bromo‑3,5‑dimetil‑1‑(THP)‑1H‑pirazol dengan bis(pinacolato)diboron (B₂pin₂) dengan kehadiran kalium asetat dan Pd(dppf)Cl₂ atau Pd(PPh₃)₄0 dalam dioC. Selepas kerja berair, produk mentah dihablurkan daripada heptana/etil asetat untuk membuang kekotoran berkaitan pinacol, memberikan ester boronat tulen.

Soalan Lazim

S: Adakah sebatian ini sensitif kepada protodeboronation?

J: Ester pinacol sederhana stabil kepada asas berair, tetapi pemanasan berpanjangan dalam pelarut yang kaya dengan air boleh menyebabkan kehilangan sedikit. Kami mengesyorkan menggunakan jumlah minimum air (2–3 setara) dalam gandingan.

S: Bolehkah kumpulan THP dikeluarkan dalam periuk yang sama selepas gandingan?

J: Ya, selepas selesai langkah Suzuki, menambah 1 M HCl dan kacau selama beberapa jam pada suhu bilik atau suhu tinggi sedikit membelah kumpulan THP untuk memberikan pirazol percuma.

Hubungi Kami

Untuk memintas langkah borilasi anda dan membeli pasangan gandingan kristal ini secara terus, hubungi pasukan komersial Cosperpharm — kami boleh menghantar kuantiti R&D dalam masa 48 jam dan menyediakan lot yang lebih besar di bawah perjanjian kualiti yang dipersetujui bersama.