2-Metil-L-prolin Metil ester hidroklorida

2-Methyl-L-proline Methyl ester hydrochloride ialah perantara kiral penting dalam sintesis beberapa terapeutik antivirus dan antikanser yang diluluskan, terutamanya perencat protease HCV NS3/4A glecaprevir dan voxilaprevir, di mana ia membentuk sebahagian daripada topi prolin P2 makrosiklik. α‑karbon kuaterna bagi 2-Methyl-L-proline Methyl ester hydrochloride menghalang hidrolisis enzimatik ikatan amida bersebelahan, memanjangkan separuh hayat ubat berasaskan peptida dengan ketara. Selepas gandingan, metil ester 2-Methyl-L-proline Methyl ester hydrochloride dihidrolisiskan kepada asid bebas atau digunakan secara langsung dalam makrocyclization. Cosperpharm mengesahkan ketulenan enansiomerik setiap kelompok 2-Methyl-L-proline Methyl ester hydrochloride oleh HPLC kiral untuk menjamin >99% e.e., kerana walaupun pencemaran kecil dengan (R)‑enantiomer boleh menjejaskan kehabluran dan aktiviti biologi API akhir.

Parameter Produk

Kenapa Cosperpharm? – Kelebihan Persaingan Kami

Senario Aplikasi

1.Sintesis Perencat Protease HCV

Serpihan P2 utama dalam glecaprevir, voxilaprevir, dan molekul seperti boceprevir yang lebih awal.

2.SARS‑CoV‑2 Protease

R&D Inhibitor Digabungkan ke dalam perencat peptidomimetik yang menyasarkan enzim 3CLpro.

3. Konjugat Peptida Antikanser

Digunakan untuk menstabilkan konformasi giliran peptida kitaran yang menyasarkan MDM2/p53 atau integrin.

4.Penemuan Ubat Makrosklik

Berfungsi sebagai pengganti prolin tegar dalam reka bentuk peptida makrosiklik dan depsipeptida.

5.Kajian Ligasi Kimia

Pusat α-kuartner digunakan untuk mengkaji kesan pra-organisasi konformasi pada kadar pengikatan.

Hubungi Kami

Untuk memasukkan blok binaan prolin terkurung ini ke dalam plumbum peptidomimetik anda yang seterusnya, hubungi pakar asid amino kiral Cosperpharm — kami boleh memberikan petikan, sampel dan membincangkan terbitan α‑alkylproline tersuai yang disesuaikan dengan jujukan anda.