Olmesartan Medoxmil

Olmesartan Medoxomil berfungsi sebagai perantara farmaseutikal yang penting dan bahan farmaseutikal aktif kritikal (API) untuk rawatan hipertensi. Sebagai prodrug, Olmesartan Medoxomil sendiri tidak aktif; bagaimanapun, ia ditukar sepenuhnya kepada penyekat reseptor angiotensin II aktif, olmesartan, semasa penyerapan dari saluran gastrousus . Proses ini difasilitasi oleh kumpulan ester medoxomil pada Olmesartan Medoxomil, yang direka untuk meningkatkan bioavailabiliti oral sambil melindungi bahagian asid karboksilik aktif daripada degradasi . Dalam badan, bentuk aktif Olmesartan Medoxomil, olmesartan, menyediakan sekatan terpilih dan kuat reseptor AT1, yang membawa kepada vasodilatasi dan pengurangan tekanan darah. Ini menjadikan Olmesartan Medoxomil terapi asas untuk menguruskan hipertensi dan diiktiraf secara meluas untuk keberkesanan, keselamatan dan kesannya yang berpanjangan.

Parameter Produk

Bioaktiviti

Hidrolisis Olmesartan Medoxomil (CS-866) ialah Olmesartan, yang merupakan antagonis reseptor angiotensin II subjenis AT1 terpilih.

In VitroSbelajar

Olmesartan Medoxomil mengurangkan dengan ketara kandungan hidroksiprolin dalam hati, ekspresi mRNA kolagen α1(I), aktin otot licin α (α-SMA) dan mengubah faktor pertumbuhan-β1 (TGF-β1) dalam plasma. Olmesartan Medoxomil ialah prodrug yang mengandungi bahagian ester. Selepas pemberian oral, ia dibelah dengan cepat untuk mengeluarkan bentuk aktif Olmesartan (RNH-6270). Olmesartan ialah antagonis yang sangat kuat, berdaya saing, dan selektif bagi semua reseptor AT1, dan hampir tiada kesan antagonis pada reseptor AT2 dan AT4.

DalamVivoSpelajaran

Dalam tikus yang sedar, Olmesartan memberikan kesan perencatan yang cepat dan berterusan pada semua tindak balas tekanan yang disebabkan. Olmesartan medoxomil oral juga menghalang tindak balas pressor penuh, tetapi tindakannya lebih perlahan berbanding dengan pentadbiran intravena. Dalam beberapa model tikus dan anjing, Olmesartan mempamerkan kesan antihipertensi yang bergantung kepada dos, dengan kesan yang paling ketara diperhatikan dalam model dengan renin plasma tinggi jika dibandingkan dengan fenotip renin normal atau rendah. Sebagai tambahan kepada kesan antihipertensinya, olmesartan medoxomil oral menunjukkan kesan berfaedah dalam model haiwan pelbagai jenis nefropati dan kegagalan jantung, dan memberikan kesan anti-aterosklerotik dalam haiwan hiperlipidemik. Dalam tikus, olmesartan medoxomil oral yang bergantung kepada dos memperbaiki kecederaan histopatologi dan biokimia dalam kolon tikus, dengan kesan yang setara atau lebih tinggi daripada agen standard Sulfasalazine. Pada tikus, olmesartan medoxomil oral dengan ketara mengurangkan induksi penyakit jantung pulmonari hipoksik, yang diperhatikan bukan sahaja oleh ekokardiografi, tetapi juga dari segi tahap peptida natriuretik otak (BNP) dalam tikus hipoksia kronik, dan mengurangkan induksi TGF-β dan ekspresi gen endothelin dalam kajian molekul.

Hubungi Kami

Menjamin Olmesartan Medoxomil berkualiti tinggi untuk pembuatan API hipertensi anda atau program penyelidikan kardiovaskular haruslah mudah. Cosperpharm menjadikannya mudah—hubungi pasukan kami hari ini untuk membincangkan keperluan anda dan meminta sebut harga.