Nebivolol hidroklorida

Nebivolol Hydrochloride ialah generasi ketigaβ-antagonis reseptor adrenergik (β-blocker) digunakan untuk rawatan hipertensi penting dan kegagalan jantung kronik. Tidak seperti konvensionalβ-penghalang, Nebivolol Hydrochloride secara unik menggabungkan sangat selektifβ₁-sifat antagonis reseptor adrenergik dengan tindakan vasodilator yang dimediasi oksida nitrik dan kesan berfaedah pada fungsi endothelial. Nebivolol Hydrochloride adalah lebih kurang 40 kali ganda selektif untukβ₁berbandingβ₂reseptor, dan aktiviti vasodilatornya dikaitkan dengan interaksi dengan laluan L-arginine/NO. Nebivolol Hydrochloride juga mempamerkan sifat antioksidan dan profil metabolik yang menggalakkan. Dalam konteks kawalan kualiti, Nebivolol Hydrochloride dikaitkan dengan pelbagai kekotoran farmakope dan bukan farmakope, termasuk Nebivolol Hydrochloride Impurity C, 4-hydroxy Nebivolol Hydrochloride dan N-nitroso Nebivolol Hydrochloride, yang berfungsi sebagai piawaian rujukan kritikal untuk pembangunan kaedah analisis, pengesahan kaedah dan penyerahan ANDA. Kompaun ini dibekalkan sebagai serbuk putih hingga hampir putih kepada kristal dengan takat lebur 223.0 hingga 228.0 °C, dan disimpan pada suhu bilik di tempat yang sejuk dan gelap di bawah gas lengai kerana sifat higroskopiknya.

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Nebivolol Hydrochloride
Nombor CAS	152520-56-4
Nombor CAS	118457-14-0
Formula Molekul	C₂₂H₂₅F₂NO₄·HCl
Berat Molekul	441.90 g/mol
Bentuk Fizikal	Padat
Penampilan	Serbuk putih hingga hampir putih
Takat Lebur	220.0–222.0°C
Keadaan Penyimpanan	Suhu bilik

 

Bioaktiviti

---

Dalam ujian pengikatan reseptor β1-adrenergik paru-paru arnab, Nebivolol HCl (R-65824) secara selektif menyekat reseptor β1 dengan nilai IC50 0.8 nM.

 

Kajian In Vitro

---

Semasa penyediaan pleura arnab, Nebivolol mempamerkan pertalian tinggi dan selektiviti yang luar biasa untuk mengikat tapak reseptor beta1-adrenergik (nilai Ki: 0.9 nM; beta2/β1 nisbah: 50). Nebivolol menunjukkan tindakan terpilih padaβ1-reseptor adrenergik; dengan kehadiran CGP207.12A (300 nM, Kiβ2) atau ICI118.551 (50 nM, Kiβ1), ujian kompetitif menggunakan³H-CGP12.1777 mendedahkan Ki(β2)/Ki(β1) nisbah 40.7. Nebivolol menghalang percambahan sel dalam sel otot licin koronari (haCSMC) dan sel endothelial (haEC), dengan kesan ini bergantung kepada kepekatan dan masa. Rawatan haCSMC dengan Nebivolol selama 7 hari mengurangkan pertumbuhan sel dengan ketara, dengan IC50 sebanyak 6.1μM; ia juga menghalang percambahan yang dirangsang oleh faktor pertumbuhan PDGF-BB, bFGF, dan TGFβ, dengan nilai IC50 6.8μM, 6.4μM, dan 7.7μM, masing-masing. Rawatan haCSMC dengan 10⁻⁵M Nebivolol selama 48 jam menyebabkan apoptosis sederhana (23%) dan mengurangkan bahagian sel dalam fasa S daripada 16% kepada 5%.

 

DalamVKajian ivo

---

Nebivolol (diberikan melalui suntikan intravena untuk 10 minit awal diikuti dengan pemberian oral) merawat tikus dengan infarksi miokardium (MI), mengurangkan apoptosis miokardium melalui peraturan NO-mediated. NebivChemicalbookolol dengan ketara menghalang turun naik tekanan ventrikel kiri (LV) dan mengurangkan kedua-dua jumlah dan sel miokardium apoptosis setempat. Rawatan dengan nebolol dalam tikus MI mengurangkan sedikit tekanan darah min (MBP).

 

Hubungi Kami

---

Ingin mendapatkan Nebivolol Hydrochloride untuk pembuatan API kardiovaskular anda, keperluan standard rujukan kekotoran atau penyelidikan pembangunan proses? Cosperpharm sedia membantu.