Fmoc-N-ethyl-MPBA (4-(4-(N-Fmoc-N-ethyl)aminomethyl-3-methoxy-phenoxy)asid butyric) ialah derivatif asid aminoethylphenoxybutyric terlindung Fmoc khusus yang menggabungkan perancah aromatik tegar dengan asid butyriceth yang dilindungi sisi N‑an‑bendaminat berfungsi fleksibel. oleh kumpulan 9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc). Dari segi struktur, molekul itu terdiri daripada cincin 3-methoxyphenyl pusat yang mengandungi rantai asid butirik yang dipautkan para melalui oksigen eter, manakala substituen N‑ethylaminomethyl pada kedudukan 4 dilindungi oleh kumpulan Fmoc yang labil bes. Seni bina unik ini pra-menyusun pemegang asid karboksilik (untuk konjugasi atau lampiran fasa pepejal) dan amina sekunder (dilindungi oleh Fmoc untuk penyahlindungan ortogon) dalam rangka kerja aromatik yang tegar.
Fmoc-N-etil-MPBA ialah blok binaan khusus yang direka untuk aplikasi dalam sintesis fasa pepejal, biokonjugasi dan kimia penghubung. Teras aromatik tegar Fmoc-N-ethyl-MPBA menyediakan perancah yang stabil untuk lampiran muatan, manakala kumpulan pelindung Fmoc membolehkan penyahlindungan ortogon di bawah keadaan asas yang sederhana untuk kefungsian berikutnya. Kumpulan asid karboksilik terminal Fmoc-N-ethyl-MPBA memudahkan konjugasi kepada molekul yang mengandungi amina atau sokongan pepejal, menjadikan Fmoc-N-ethyl-MPBA perantara serba boleh untuk pembinaan konjugat dadah, sistem penghantaran disasarkan dan perpustakaan kimia khusus. Bagi penyelidik yang memerlukan kawalan tepat ke atas geometri penghubung dan strategi kumpulan perlindungan, Fmoc-N-ethyl-MPBA menawarkan seni bina pra-tersusun unik yang menggabungkan teras aromatik dengan pemegang berfungsi ortogon.
Parameter Produk
Parameter
Spesifikasi
Nama Produk
Fmoc-N-etil-MPBA
Nombor CAS
2173156-53-9
Formula Molekul
C₂₉H₃₁NO₆
Berat Molekul
489.6 g/mol
Takat Didih
692.9±55.0℃
Ketumpatan
1.226±0.06g/sm3
pKa
4.60±0.10
Kelebihan Produk
1. Kumpulan Fungsi Ortogonal untuk Konjugasi Stepwise
Fmoc-N-etil-MPBA menampilkan amina sekunder yang dilindungi Fmoc dan asid karboksilik terminal bebas — dua pemegang berfungsi ortogon yang boleh ditangani secara selektif dalam keadaan berbeza. Asid karboksilik boleh diaktifkan dan dikonjugasikan kepada amina atau penyokong pepejal tanpa menjejaskan kumpulan pelindung Fmoc, diikuti dengan penyingkiran Fmoc yang dimediasi bes untuk membebaskan amina sekunder untuk derivatisasi selanjutnya. Strategi ortogon ini penting untuk pembinaan konjugat pelbagai fungsi, penghubung bercabang, dan perpustakaan kimia khusus.
2. Teras Aromatik Tegar untuk Geometri Penghubung Tertakrif
Teras 3-methoxyphenyl Fmoc-N-ethyl-MPBA menyediakan perancah yang tegar dan ditakrifkan secara konformasi yang meletakkan pemegang asid karboksilik dan amina yang dilindungi Fmoc pada orientasi spatial yang tepat. Dalam reka bentuk konjugat dadah, ketegaran penghubung mempengaruhi kinetik pelepasan muatan, kestabilan metabolik dan farmakologi konjugat keseluruhan — kelebihan yang tidak dapat diberikan oleh penyambung alifatik yang fleksibel.
3. Perlindungan Fmoc Base‑Labile untuk Penyahlindungan Ringan
Kumpulan pelindung Fmoc pada amina sekunder Fmoc-N-ethyl-MPBA dibelah di bawah keadaan asas yang ringan (20% piperidine dalam DMF, 2×10 min) — keadaan yang ortogonal kepada kumpulan pelindung labil asid dan serasi dengan kebanyakan strategi konjugasi. Ini mengelakkan keadaan berasid atau reduktif yang teruk yang diperlukan untuk mengalih keluar kumpulan pelindung alternatif (mis., Boc atau Cbz), memelihara integriti muatan sensitif asid.
4. Perancah Serbaguna untuk Kimia Perubatan
Fmoc-N-etil-MPBA berfungsi sebagai perantara serba boleh untuk pembinaan konjugat dadah yang disasarkan (ADC), penghubung PROTAC dan perpustakaan kimia khusus. Gabungan teras aromatik, pengatur jarak asid butirik fleksibel, dan amina yang dilindungi secara ortogon menyediakan platform boleh melaras untuk mengoptimumkan panjang pemaut, hidrofilik dan geometri lampiran muatan.
Fmoc-N-etil-MPBA berfungsi sebagai blok binaan penghubung dalam pembangunan ADC, di mana pemegang asid karboksilik membolehkan konjugasi kepada muatan yang mengandungi amina atau tapak lampiran antibodi, manakala amina yang dilindungi secara ortogon membolehkan kefungsian atau percabangan selanjutnya.
Reka Bentuk Penghubung PROTAC
Dalam pembangunan chimera penyasaran proteolisis (PROTAC), Fmoc-N-ethyl-MPBA menyediakan pengatur jarak aromatik tegar dengan pemegang ortogonal untuk melekatkan ligan ligase E3 dan pengikat protein sasaran, membolehkan kawalan tepat ke atas geometri penghubung dan keberkesanan degradasi.
Sintesis Fasa Pepejal
Kumpulan asid karboksilik terminal Fmoc-N-ethyl-MPBA membolehkan pemuatan terus pada penyokong pepejal (cth., resin Wang, resin amida Rink) untuk sintesis fasa pepejal perpustakaan terkonjugasi, dengan kumpulan Fmoc membenarkan penyahlindungan on‑resin dan derivatisasi selanjutnya.
Bioconjugation Penyelidik menggunakan
Fmoc-N-etil-MPBA untuk mencipta biokonjugat, menghubungkan biomolekul kepada perancah sintetik atau kumpulan wartawan melalui pemegang asid karboksilik atau amina terlindung selepas penyingkiran Fmoc.
Penghantaran Dadah Sasaran
Teras aromatik tegar dan pemegang fungsi ortogonal Fmoc-N-ethyl-MPBA menjadikannya sesuai untuk membina sistem penyampaian ubat yang disasarkan, di mana geometri penghubung yang tepat mempengaruhi pengecaman reseptor, internalisasi dan pelepasan muatan.
Pembinaan Perpustakaan Kimia Perubatan
Fmoc-N-etil-MPBA digunakan dalam sintesis pustaka kimia yang pelbagai untuk penyaringan throughput tinggi, di mana strategi kumpulan pelindung ortogon membolehkan kepelbagaian di dua tapak yang berbeza secara terkawal, mengikut langkah.
Jaminan Kualiti Produk
Cosperpharm telah mewujudkan sistem jaminan kualiti yang komprehensif untuk Fmoc-N-ethyl-MPBA yang memenuhi jangkaan ketat aplikasi penyelidikan dan pembangunan lanjutan:
Pencirian analitikal yang menyeluruh. Setiap kelompok menjalani ujian keluaran analitikal termasuk pengesahan ketulenan HPLC (≥95% untuk gred standard; ≥98% untuk gred ketulenan tinggi atas permintaan), pengesahan ¹H NMR bagi identiti molekul, pengesahan spektrometri jisim, pengesahan penampilan dan analisis pelarut baki jika berkenaan. Pengesahan harta fizikal dijalankan mengikut spesifikasi yang ditetapkan.
Kebolehkesanan kumpulan penuh. Daripada perolehan bahan mentah melalui sintesis, penulenan dan pembungkusan akhir, setiap langkah didokumentasikan sepenuhnya dan boleh dikesan. Setiap kelompok menerima nombor lot unik dengan sampel pengekalan yang mencukupi yang dikekalkan mengikut prosedur kualiti Cosperpharm.
Program pemantauan kestabilan. Cosperpharm menjalankan kajian kestabilan yang berterusan di bawah keadaan penyimpanan yang disyorkan (2–8°C, dilindungi daripada cahaya dan kelembapan). Ringkasan kestabilan tersedia atas permintaan.
Dokumentasi untuk aplikasi penyelidikan. Setiap penghantaran termasuk Sijil Analisis (COA) dengan data ketulenan dan pencirian khusus kelompok, Helaian Data Keselamatan Bahan (SDS) dan dokumentasi kastam untuk penghantaran antarabangsa. Perjanjian kualiti tersuai tersedia untuk pelanggan yang memerlukan dokumentasi tambahan.
Audit kualiti yang dimulakan oleh pelanggan. Pelanggan yang berkelayakan dialu-alukan untuk mengaudit kemudahan pembuatan, kawalan kualiti dan dokumentasi Cosperpharm. Sila hubungi pasukan kawal selia kami untuk menjadualkan audit.
Hubungi Kami
Daripada penyambung PROTAC kepada blok binaan ADC — Cosperpharm membekalkan perantaraan khusus yang anda perlukan untuk memajukan program kimia konjugasi anda. Hubungi hari ini untuk meminta sebut harga untuk Fmoc-N-ethyl-MPBA atau untuk membincangkan pilihan sintesis tersuai untuk keperluan pemaut khusus anda.
Kami menggunakan kuki untuk menawarkan anda pengalaman menyemak imbas yang lebih baik, menganalisis trafik tapak dan memperibadikan kandungan. Dengan menggunakan tapak ini, anda bersetuju dengan penggunaan kuki kami.Dasar Privasi