Fmoc-Gly-Gly-OH

Fmoc-Gly-Gly-OH ialah komponen penyambung dipeptida serba boleh yang digunakan secara meluas dalam pembinaan sistem penyambung ADC yang boleh dibelah secara proteolitik untuk penyelidikan terapi kanser yang disasarkan. Dalam pembangunan ADC, Fmoc-Gly-Gly-OH berfungsi sebagai prekursor yang dilindungi kepada penyambung dipeptida Gly-Gly — urutan yang secara terpilih diiktiraf dan dibelah oleh protease lisosom seperti cathepsin B, yang membolehkan pelepasan muatan sitotoksik intrasel terkawal dalam sel kanser sasaran selepas dalaman ADC. Kumpulan Fmoc bagi Fmoc-Gly-Gly-OH melindungi amina terminal N semasa sintesis dan boleh dikeluarkan dalam keadaan asas yang sederhana (20% piperidine dalam DMF) apabila penghubung sedia untuk konjugasi kepada antibodi. Struktur Fmoc-Gly-Gly-OH yang kecil dan fleksibel membolehkan kinetik belahan enzim yang cekap dan kecekapan pemuatan ubat yang tinggi, menjadikan Fmoc-Gly-Gly-OH sebagai blok binaan yang ideal untuk aplikasi ADC in vitro dan in vivo. Selain aplikasi ADC, Fmoc-Gly-Gly-OH juga digunakan sebagai blok binaan dipeptida yang dilindungi dalam SPPS, di mana penggabungannya mengurangkan bilangan langkah gandingan yang diperlukan dan meningkatkan kecekapan sintesis untuk jujukan yang mengandungi motif Gly‑Gly. Fmoc-Gly-Gly-OH tersedia pada ≥98% ketulenan HPLC daripada Cosperpharm, dengan pencirian analisis penuh dan kebolehkesanan kelompok untuk menyokong kedua-dua penemuan skala penyelidikan dan pembuatan gred GMP.

Parameter Produk

Kelebihan Produk

1. Penyambung ADC Boleh Dibelah Secara Proteolitik. Fmoc-Gly-Gly-OH ialah komponen utama untuk membina penghubung boleh belah dalam konjugat ubat antibodi. Urutan dipeptida Gly‑Gly diiktiraf secara selektif dan dipecahkan oleh protease lisosom seperti cathepsin B, membolehkan pelepasan intraselular terkawal muatan sitotoksik dalam sel kanser sasaran selepas penyatuan ADC. Mekanisme pelepasan ubat yang disasarkan ini meminimumkan ketoksikan luar sasaran dan meningkatkan keberkesanan terapeutik — menjadikan Fmoc-Gly-Gly-OH sebagai blok binaan penting untuk pembangunan ADC generasi akan datang.

2. Dwi Fungsi: Penghubung ADC dan Blok Bangunan SPPS. Fmoc-Gly-Gly-OH dibezakan dengan kefungsian dwinya. Dalam pembangunan ADC, kumpulan Fmoc melindungi amina terminal N semasa sintesis penghubung dan boleh dikeluarkan dalam keadaan asas yang ringan apabila bersedia untuk konjugasi antibodi. Dalam sintesis peptida, Fmoc-Gly-Gly-OH boleh digabungkan terus ke dalam rantaian peptida yang semakin meningkat sebagai unit dipeptida — mengurangkan bilangan langkah gandingan dan meningkatkan kecekapan sintesis untuk jujukan yang mengandungi motif Gly‑Gly.

3. Struktur Kecil dan Fleksibel Membolehkan Pembelahan yang Cekap. Tulang belakang dipeptida yang kecil dan fleksibel bagi Fmoc-Gly-Gly-OH membolehkan akses pantas protease lisosom ke tapak belahan, memastikan kinetik pelepasan ubat yang cekap. Jujukan glisin-glisin tidak mempunyai rantai sisi besar yang boleh menghalang pengecaman enzimatik secara sterik, menjadikan Fmoc-Gly-Gly-OH salah satu motif penghubung boleh belah yang paling boleh dipercayai dan digunakan secara meluas dalam reka bentuk ADC.

4. Ketulenan Tinggi dengan Tahap Kekotoran Sangat Rendah. Cosperpharm membekalkan Fmoc-Gly-Gly-OH pada ≥98% ketulenan HPLC sebagai standard, dengan gred ketulenan yang lebih tinggi (≥99% atau bahkan ≥99.98%) tersedia atas permintaan. Kompaun ini dihasilkan pada tahap produk sampingan dipeptida yang sangat rendah, asid amino bebas dan kekotoran asid asetik — memastikan profil tindak balas yang bersih dan beban penulenan yang minimum di hiliran.

5. Utiliti Luas dalam Terapi Kanser Sasaran. Fmoc-Gly-Gly-OH digunakan secara meluas dalam pembangunan konjugat ubat antibodi untuk penyelidikan terapi kanser yang disasarkan. Aplikasinya memudahkan pelepasan terkawal muatan sitotoksik dalam kedua-dua model eksperimen in vitro dan in vivo, menjadikannya alat serba boleh untuk penemuan dan pengoptimuman ADC merentas pelbagai sasaran kanser.

6. Keterlarutan Cemerlang dalam Pelarut Organik. Fmoc-Gly-Gly-OH menunjukkan keterlarutan yang sangat baik dalam DMF (0.3 g dalam 2 mL DMF), DMSO (10 mM) dan metanol — sistem pelarut biasa yang digunakan dalam kedua-dua sintesis peptida dan pembinaan penyambung ADC. Profil keterlarutan ini membolehkan tindak balas konjugasi pemuatan tinggi dan aliran kerja sintesis yang cekap tanpa isu pemendakan.

Rutin Sintetik

Prosedur am untuk mensintesis N-fluoromethoxycarbonyl-glycylglycine menggunakan diglycin dan 9-fluoromethylchloroformate sebagai bahan permulaan adalah seperti berikut: Tambah 15 mL dioksana ke dalam campuran diglycin (1 mmol) dan 9-fluoromethylchloroformate (1.2 mmol), sejuk hingga 0 °C. Kacau campuran tindak balas pada suhu bilik selama 12 jam. Pantau kemajuan tindak balas dengan kromatografi lapisan nipis (TLC); setelah selesai, berasidkan larutan dengan 1 M HCl kepada pH 4–5. Ekstrak campuran tindak balas dengan etil asetat (3 × 70 mL) pada 0 °C. Gabungkan fasa organik, keringkan dengan natrium sulfat kontang, dan pekat di bawah tekanan yang dikurangkan untuk menghasilkan N-fluoromethoxycarbonyl-glycylglycine tulen dengan hasil 89%.

Keadaan Penyimpanan

Simpan Fmoc-Gly-Gly-OH dalam bekas bertutup rapat di bawah suasana lengai (nitrogen atau argon) pada −20 °C untuk penyimpanan jangka panjang atau pada 2-8 °C (peti sejuk) untuk penyimpanan jangka pendek (sehingga 6 bulan). Untuk kegunaan makmal, penyimpanan pada 0–10 °C atau 2–8 °C boleh diterima. Pastikan bekas kering, dilindungi daripada cahaya, dan disimpan di kawasan yang bersih dan berventilasi baik dari agen pengoksidaan yang kuat dan sumber lembapan. Fmoc-Gly-Gly-OH adalah sensitif lembapan dan sensitif haba — penyimpanan kering di bawah gas lengai amat disyorkan. Benarkan bekas tertutup mencapai suhu ambien sebelum dibuka untuk meminimumkan pemeluwapan lembapan [10†L8-L9][11†L7-L10][12†L13-L14].

Jangka hayat: 2–3 tahun apabila disimpan pada suhu -20 °C dalam bekas tertutup di bawah suasana lengai; 6–12 bulan apabila disimpan pada suhu 2–8 °C.

Langkah berjaga-jaga pengendalian: Gunakan hanya dalam tudung wasap. Pakai sarung tangan tahan bahan kimia (diuji terhadap EN 374 atau setara), cermin mata keselamatan dan kot makmal. Elakkan menghasilkan habuk atau aerosol. Jangan makan, minum, atau merokok di kawasan kerja. Selepas mengendalikan, basuh tangan dengan bersih. Pakaian yang tercemar hendaklah ditanggalkan dan dibasuh sebelum digunakan semula. Rujuk Helaian Data Keselamatan (SDS) untuk maklumat keselamatan yang lengkap.

Nota khas untuk aplikasi ADC: Apabila membuka bekas Fmoc-Gly-Gly-OH untuk sintesis pemaut ADC, bekerja dalam persekitaran kelembapan rendah (kotak sarung tangan atau kotak kering) untuk mengelakkan penyerapan lembapan, yang boleh menjejaskan kecekapan gandingan dan kualiti produk.

Hubungi Kami

Perlukan sumber Fmoc-Gly-Gly-OH yang dipercayai untuk pembangunan pemaut ADC atau projek sintesis peptida anda? Cosperpharm menyampaikan blok binaan dipeptida ketulenan tinggi dengan dokumentasi analitikal, fleksibiliti bekalan dan kepakaran teknikal yang bergantung kepada pengilang farmaseutikal dan organisasi penyelidikan. Daripada kuantiti penyelidikan untuk kajian bukti-konsep kepada penghantaran pukal untuk pembuatan ADC komersial, pasukan kami bersedia untuk memberikan harga terperinci, masa pendahuluan dan sokongan dokumentasi. Hubungi kami hari ini untuk membincangkan keperluan anda.