Produknya ialah (R)-(+)-Verapamilic Acid, perantaraan kiral yang mempunyai pusat stereo kuaternari pada kedudukan C4 bagi tulang belakang asid 5-metilheksanoik. Molekul ini mempunyai kumpulan cyano (-CN) yang dilekatkan pada karbon kuaternari, cincin aromatik 3,4-dimethoxyphenyl, dan kefungsian asid karboksilik terminal - motif struktur yang secara kolektif menentukan peranannya dalam sintesis penyekat saluran kalsium. Konfigurasi (R) pada karbon kuaternari ialah ciri membezakan yang menjadikan enansiomer tunggal ini amat berharga, kerana ia telah ditunjukkan sebagai perencat saluran kalsium yang lebih kuat daripada antipoda (S)nya. Kehadiran kedua-dua cincin dimetoxyphenyl yang kaya elektron dan kumpulan nitril mewujudkan persekitaran elektronik tersendiri yang mempengaruhi kedua-dua kestabilan sebatian dan kereaktifannya dalam langkah gandingan dan pengurangan amida hiliran.
(R)-(+)-Verapamilic Acid (nama sistematik: (4R)-4-cyano-4-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-methylhexanoic acid) berfungsi sebagai pintu masuk kiral ke verapamil penyekat saluran kalsium fenyalkilamin enantiomer tunggal. Dalam pembuatan farmaseutikal, (R)-(+)-Verapamilic Acid ialah perantaraan kiral utama yang membolehkan akses kepada verapamil tulen secara enansiomer, kerana ubat rasemik mempamerkan farmakodinamik yang berbeza: (R)-enantiomer adalah lebih baik untuk mengurangkan angina, manakala (S)-enantiomer untuk aritmia kardiomerasi yang lebih tinggi.
Sebagai blok binaan kiral, (R)-(+)-Verapamilic Acid menampilkan karbon kuaternari yang mengandungi kumpulan nitril, yang diposisikan secara strategik untuk menjalani pengurangan amida tertier yang dimediasi boran terpilih dalam langkah sintesis verapamil yang seterusnya. Resolusi cekap asid verapamilik menggunakan α-methylbenzylamine menghasilkan (R)-(+)-Asid Verapamilik dalam 89–96% hasil fizikal dengan 97–99% ketulenan HPLC, menunjukkan kedua-dua kebolehskalaan dan integriti stereokimia di pusat karbon kuaternari. Di luar peranannya dalam sintesis ubat kardiovaskular, (R)-(+)-Verapamilic Acid juga digunakan dalam pemetaan stereokimia, penilaian kereaktifan molekul kecil, dan kajian penggabungan serpihan berfungsi untuk penyelidikan pemodelan metabolisme.
Parameter Produk
Parameter
Spesifikasi
Nombor CAS
38175-99-4
Formula Molekul
C₁₆H₂₁NO₄
Berat Molekul
291.34 g/mol
Kesucian (HPLC)
≥97% (tersuai sehingga ≥98% atas permintaan)
Penampilan
Pepejal putih kepada putih pudar
Takat Lebur
42–49°C
Takat Didih
448.8 ± 45.0 °C (Diramalkan)
Ketumpatan
1.126 ± 0.06 g/cm³ (Diramalkan)
Titik Kilat
225.2 °C
Indeks Biasan
1.515 (Diramalkan)
pKa
4.29 ± 0.10 (Diramalkan)
Keterlarutan
Larut dalam kloroform, diklorometana (sedikit), etanol (sedikit), metanol (sedikit)
Kestabilan
Higroskopik — simpan di bawah suasana lengai
Keadaan Penyimpanan
Higroskopik, disejukkan (2–8°C), di bawah suasana lengai, dimeterai
Kenapa Cosperpharm?
Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai untuk (R)-(+)-Verapamilic Acid berkualiti tinggi dan perantaraan farmaseutikal kiral yang lain. Inilah sebabnya mengapa penyelidik dan pengilang farmaseutikal memilih kami untuk keperluan sintesis kiral mereka:
Kecemerlangan enantiomer: Kami memahami bahawa ketulenan kiral tidak boleh dirundingkan untuk perantaraan penyekat saluran kalsium. (R)-(+)-Verapamilic Acid kami secara konsisten ≥97% ketulenan HPLC dengan lebihan (R)-enantiomeric terjamin, memastikan gandingan amida hiliran, pengurangan nitril dan langkah API akhir anda tidak terjejas oleh stereokimia yang salah.
Kepakaran berskala proses: Resolusi asid verapamilik adalah menuntut — pemendakan terkawal dengan pengasidan pada 60–65°C, pengurusan pH yang teliti. Pasukan kimia proses kami telah berjaya meningkatkan resolusi ini kepada volum loji perintis, memberikan hasil fizikal 89–96% dengan integriti stereokimia yang terpelihara di pusat karbon kuaterner.
Kesediaan dokumentasi: Kami menyediakan pakej dokumentasi penuh termasuk Sijil Analisis (COA) dengan data ketulenan kiral, kajian kestabilan dan sokongan pemfailan kawal selia. Sebagai pengeksport berlesen, kami memastikan pelepasan kastam lancar di seluruh dunia.
Kelantangan fleksibel, perkhidmatan responsif: Sama ada anda memerlukan 1g untuk peninjauan laluan atau 1kg+ untuk bekalan klinikal peringkat awal, Cosperpharm memberikannya. Kami memahami garis masa R&D dan mengutamakan pertanyaan segera tanpa mengorbankan kualiti.
Kos efektif tanpa memotong sudut: Dengan menyepadukan sintesis daripada bahan mentah yang sedia ada, kami mengekalkan harga yang kompetitif sambil mengekalkan standard kualiti yang ketat.
Jaminan Kualiti Produk
Cosperpharm memastikan kualiti tanpa kompromi untuk (R)-(+)-Verapamilic Acid melalui sistem pengurusan kualiti berbilang lapisan:
1. Ujian analitikal yang ketat: Setiap kelompok menjalani analisis ketulenan HPLC (≥97%), pengesahan ketulenan kiral (>98% ee), ujian sisa pelarut, penentuan kandungan air (Karl Fischer) dan pemeriksaan penampilan. Sifat fizikal termasuk takat lebur (42–49°C) disahkan berdasarkan piawai rujukan.
2. Kebolehkesanan penuh: Daripada perolehan bahan mentah melalui resolusi, penghabluran, pengeringan dan pembungkusan akhir — setiap langkah didokumenkan. COA khusus kelompok merangkumi semua keputusan ujian dan rujukan kepada kriteria penerimaan yang ditetapkan.
3. Komitmen kestabilan: Kajian kestabilan di bawah keadaan ICH (penyimpanan jangka panjang pada 2–8°C; keadaan dipercepatkan jika berkenaan) dijalankan secara kerap. Pakej data tersedia untuk menyokong penyerahan peraturan.
4. Sokongan dokumentasi: Kami menyediakan dokumentasi komprehensif termasuk COA dengan pakej kawal selia ketulenan kiral, ringkasan kestabilan, SDS dan DMF atas permintaan.
5. Audit yang dimulakan oleh pelanggan: Pelanggan yang berkelayakan dialu-alukan untuk mengaudit kemudahan pembuatan dan kualiti kami. Hubungi pasukan kawal selia kami untuk menjadualkan.
Keadaan Penyimpanan
Disebabkan sifat higroskopiknya, (R)-(+)-Asid Verapamilik mesti disimpan dalam keadaan tertutup di bawah suasana lengai (nitrogen atau argon) dalam bekas tertutup rapat. Simpan dalam peti sejuk pada suhu 2–8°C di lokasi yang kering dan berventilasi baik jauh dari cahaya matahari langsung dan sumber pencucuhan. Lindungi daripada kelembapan — walaupun pendedahan singkat kepada udara lembap boleh menjejaskan kualiti produk. Penyimpanan yang kering amat disyorkan untuk kestabilan jangka panjang.
Hubungi Kami
Bersedia untuk mendapatkan (R)-(+)-Verapamilic Acid berkualiti tinggi untuk pembangunan API verapamil atau penyelidikan kimia kiral anda? Hubungi Cosperpharm hari ini.
Kami menggunakan kuki untuk menawarkan anda pengalaman menyemak imbas yang lebih baik, menganalisis trafik tapak dan memperibadikan kandungan. Dengan menggunakan tapak ini, anda bersetuju dengan penggunaan kuki kami.Dasar Privasi