Teneligliptin

Teneligliptin ialah API perencat DPP-4 yang kuat digunakan dalam rawatan diabetes mellitus jenis 2. Sebagai perencat kompetitif DPP-4, Teneligliptin memanjangkan separuh hayat hormon incretin endogen—peptida-1 seperti glukagon (GLP-1) dan polipeptida insulinotropik yang bergantung kepada glukosa (GIP)—dengan itu meningkatkan rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa dan menyekat pembebasan glukagon. Profil klinikal Teneligliptin dicirikan oleh tempoh tindakannya yang panjang (separuh hayat kira-kira 18 jam) dan aktiviti in vitro yang kuat, dengan IC.₅₀nilai kira-kira 1 nM terhadap plasma manusia dan plasma tikus DPP-4. Dalam konteks kawalan kualiti, Teneligliptin tertakluk kepada pemprofilan kekotoran yang ketat untuk memastikan ketulenan, keselamatan dan keberkesanan produk ubat yang mengandungi teneligliptin. Sebagai API utama untuk pengurusan diabetes, Teneligliptin terus mengembangkan jejak globalnya dengan bukti klinikal yang semakin meningkat yang menyokong keberkesanan dan profil keselamatannya dalam populasi pesakit yang pelbagai.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Teneligliptin
Nombor CAS	760937-92-6
Formula Molekul	C₂₂H₃₀N₆OS
Berat Molekul	426.58 g/mol
Bentuk Fizikal	Pepejal kristal
Takat Lebur	>100 °C (dis.)
Takat Didih	663.4 ± 55.0 °C (Diramalkan)
Ketumpatan	1.38 g/cm³
Keterlarutan	Sedikit larut dalam air; Slarut dalam etanol dan dietil eter; Slarut dalam DMSO
Keadaan Penyimpanan	Peti sejuk (2–8 °C)

 

Laluan Sintetik

---

Teneligliptin disintesis daripada N-Boc piperazine dan diacetylone melalui pemeluwapan, kitaran, dan penyahlindungan untuk menghasilkan perantaraan 1-(3-metil-1-fenil-1H-pyrazolo-5-yl) piperazine; diikuti dengan perlindungan Fmoc, pengoksidaan, dan pemeluwapan trans-4-hidroksi-L-proline untuk mendapatkan perantaraan 3-[[(2S)-1-(9H-fluoromethoxy-9-yl)carbonyl]-4-oxopyrrolidin-2-carbonyl]thiazolidine. Kedua-dua perantaraan ini kemudiannya dikurangkan melalui aminasi dan deproteksi untuk menghasilkan trelitin ubat antidiabetik, dengan jumlah hasil sebanyak 47.2% (berdasarkan trans-4-hydroxy-L-proline) dan ketulenan 99.1% (seperti yang ditentukan oleh HPLC). Struktur trelitin telah disahkan oleh spektrum MS, IR, 1H-NMR, dan 13C-NMR. Laluan sintetik ini menggunakan bahan permulaan yang murah dan mudah didapati, keadaan tindak balas yang sederhana, langkah pasca pemprosesan yang mudah, dan hasil yang tinggi, meletakkan asas yang kukuh untuk pengeluaran skala perintis.

 

Kenapa Cosperpharm?

---

Apabila program pembuatan terapeutik diabetes anda memerlukan API perencat DPP-4 dengan ketulenan stereokimia yang disahkan dan dokumentasi komprehensif, Cosperpharm menyampaikan Teneligliptin dengan ketelitian analisis dan kebolehpercayaan rantaian bekalan yang diperlukan oleh pelanggan farmaseutikal.

 

Kualiti bermula dengan stereokimia. Konfigurasi (2S, 4S) dalam Teneligliptin adalah penting untuk pertalian mengikat DPP-4—sebarang epimerisasi di salah satu pusat stereo mengurangkan potensi dengan ketara dan memperkenalkan kekotoran yang sukar ditanggalkan. Protokol keluaran analitikal kami termasuk HPLC kiral untuk kawalan stereoisomer, pengesahan ketulenan HPLC, analisis sisa pelarut dan penentuan kandungan air.

 

Dokumentasi yang menyokong penyerahan peraturan. Sebagai API perencat DPP-4, Teneligliptin memerlukan dokumentasi komprehensif untuk pemfailan peraturan. Setiap penghantaran termasuk Sijil Analisis (COA) dengan data ketulenan khusus kelompok, kebolehkesanan kromatografi dan analisis pelarut sisa. Dokumentasi sedia DMF, ringkasan kestabilan dan perjanjian kualiti tersuai tersedia atas permintaan.

 

Bekalan fleksibel merentasi semua peringkat pembangunan. Cosperpharm membekalkan Teneligliptin daripada kuantiti R&D berskala gram untuk pembangunan proses dan pengesahan kaedah analisis kepada kelompok berbilang kilogram untuk pembuatan API komersial. Sampel R&D dihantar dalam masa 5–7 hari bekerja; pesanan pukal dihantar dalam masa 2–3 minggu.

 

Sokongan teknikal untuk lata sintetik penuh. Pasukan kimia proses kami boleh memberi nasihat tentang sintesis stereoselektif perancah thiazolidine-piperazine, strategi penulenan untuk membuang kekotoran berkaitan proses dan kaedah analisis untuk penentuan ketulenan enansiomer.

 

Jangkauan global dengan harga yang telus. Cosperpharm menghantar kepada pengilang farmaseutikal, CRO dan makmal analisis di seluruh dunia, dengan disertakan dokumentasi kastam penuh. Diskaun volum dikenakan pada skala komersial.

 

Keadaan Penyimpanan

---

Simpan Teneligliptin dalam bekas bertutup rapat di bawah peti sejuk (2–8 °C). Pastikan bekas kering, dilindungi daripada cahaya, dan disimpan di kawasan yang bersih dan berventilasi baik dari agen pengoksidaan yang kuat dan sumber pencucuhan.

 

Jangka hayat: Data kestabilan tersedia atas permintaan untuk menyokong pemfailan peraturan.

 

Langkah berjaga-jaga pengendalian: Gunakan hanya dalam tudung wasap. Pakai sarung tangan tahan bahan kimia, cermin mata keselamatan dan kot makmal. Elakkan menghasilkan habuk atau aerosol. Jangan makan, minum atau merokok di kawasan kerja. Selepas mengendalikan, basuh tangan dengan bersih. Rujuk Helaian Data Keselamatan (SDS) untuk maklumat keselamatan yang lengkap.

 

Hubungi Kami

---

Berminat dengan Teneligliptin untuk pembuatan terapeutik diabetes anda atau program pembangunan analisis? Hubungi Cosperpharm hari ini. Pasukan kami bersedia untuk menyediakan spesifikasi produk, dokumentasi dan harga yang disesuaikan dengan keperluan anda.