Relebactam

Relebactam adalah pentingβ‑perencat laktamase yang memulihkan keberkesanan antibiotik carbapenem terhadap patogen bakteria yang tahan. Sebagai perencat diazabicyclooctane, Relebactam mempamerkan aktiviti terhadap spektrum yang luasβ‑laktamase, termasuk enzim kelas A (ESBL dan KPC) dan kelas C (AmpC), menjadikannya komponen penting dalam terapi gabungan untuk jangkitan saluran kencing yang rumit (cUTI), intra yang rumit.‑jangkitan perut (cIAIs), hospital‑pneumonia bakteria yang diperolehi (HABP), dan ventilator‑pneumonia bakteria yang berkaitan (VABP). Apabila co‑ditadbir dengan imipenem, Relebactam melindungi antibiotik daripada degradasi enzimatik, dengan itu memanjangkan spektrum antibakterianya untuk memasukkan karbapenem‑tahan Enterobacteriaceae dan Pseudomonas aeruginosa. Sebagai tinggi‑nilai perantaraan farmaseutikal dan standard rujukan, Relebactam amat diperlukan untuk pembangunan kaedah analisis, pemprofilan kekotoran, dan ujian kawalan kualiti dalam pembuatan produk gabungan imipenem/relebactam. Selain itu, Relebactam berfungsi sebagai bahan rujukan kritikal untuk pemfailan ANDA dan ujian pematuhan farmakope, menyokong pengilang generik dalam menunjukkan kesetaraan bio dan kualiti produk. Perancah diazabicyclooctane kompaun yang unik juga menjadikan Relebactam sebagai sebatian alat yang berharga untuk mengkajiβ‑mekanisme perencatan laktamase dan untuk pembangunan seterusnya‑adjuvant antibiotik generasi.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Relebactam
Nombor CAS	1174018-99-5
Formula Molekul	C₁₂H₂₀N₄O₆S
Berat Molekul	348.38g/mol
Penampilan	Putih kepada cahayakuningpadu
Takat Lebur	>252°C (dis.)
Ketumpatan	1.59 g/cm³
Keterlarutan	DMSO (sedikit), Air (sedikit)
Keadaan Penyimpanan	Higroskopik, penyejuk beku −20°C, di bawah suasana lengai

Permohonan

---

Relebactam ialah sebuah novelβ- perencat laktamase ditemui dan dibangunkan oleh Merck & Co., mempamerkan aktiviti terhadap spektrum luasβ-laktamase. Ubat kelas urea kitaran ini, apabila digabungkan dengan imipenem dan ciprofloxacin, telah diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan (FDA) A.S. untuk rawatan jangkitan intra-perut yang rumit (cIAI).

 

MekanismeOf Atindakan

---

Relebactam menggunakan aktiviti bakterianya dengan mengikat secara kovalen kepada residu serin di tapak aktif Ambler-jenis A, C, dan D β-laktamase, dengan itu meningkatkan kepekatan pengikatan ubat kepada protein pengikat penisilin (PBP). Mekanisme ini menimbulkan cabaran besar untuk kelas antibiotik ini dalam merawat jangkitan yang disebabkan oleh patogen Gram-negatif yang tahan multidrug.

 

Laluan Sintetik

---

 

Hubungi Kami

---

Mengamankan Relebactam untuk kempen pembuatan terapi kombinasi antibiotik anda, program pemprofilan kekotoran atau penyelidikan antibakteria haruslah mudah. Cosperpharm menjadikannya mudah.