Maklumat Peptida Perantaraan Farmaseutikal

Model:1627580-64-6 137525-51-0 175175-23-2

MOTS‑c, BPC‑157, Epitalon, Pinealon, TB‑500 dan GHK‑Cu ialah peptida sintetik yang disiasat untuk kesan regeneratif dan metabolik. MOTS-c, peptida yang berasal dari mitokondria, memodulasi metabolisme glukosa. BPC‑157, pentadecapeptide gastrik, telah menunjukkan potensi penyembuhan luka dalam ujian klinikal awal. Epitalon, tetrapeptida dari penyelidikan Rusia, pernah diberikan status anak yatim FDA untuk retinitis pigmentosa. Pinealon, tripeptida neuroprotektif, telah menjalani ujian Fasa III di Rusia. TB-500, serpihan aktif thymosin β4, menggalakkan angiogenesis dan digunakan terutamanya dalam kajian veterinar. GHK‑Cu, tripeptida terikat tembaga, terbukti secara klinikal sebagai agen anti-penuaan kosmetik. Semua adalah untuk kegunaan penyelidikan sahaja; tiada yang diluluskan untuk terapi manusia kecuali sebagai kosmetik.

Hantar Pertanyaan

Penerangan Produk

MOTS-C

CAS: 1627580-64-6
Formula molekul: C₁₀₁H₁₅₂N₂₈O₂₂S₂
Berat molekul: 2174.62

MOTS-c (manusia) ialah salah satu jenis Peptida Terhasil Mitokondria (MDP). Fungsi fisiologi utamanya adalah untuk memudahkan biosintesis AICAR, analog AMP endogen, dengan itu mengaktifkan kinase protein diaktifkan AMP (AMPK). Sementara itu, ia boleh meningkatkan pengambilan glukosa selular dan meningkatkan sensitiviti insulin. Sebagai bahan mentah farmaseutikal, ia berfungsi sebagai bahan peptida penurunan berat badan yang berpotensi dan juga mempamerkan kesan anti-penuaan yang menonjol.

Latar Belakang Penyelidikan Asal
MOTS-c ditemui melalui penyelidikan saintifik asas dan bukannya dibangunkan oleh satu perusahaan.

Status R&D Semasa:Hudson Biotech ialah institusi terkemuka yang memajukan pembangunan klinikalnya.

Ujian Klinikal
Percubaan klinikal Fasa 2a sedang dijalankan, namun tiada hasil terbitan berskala besar semakan rakan sebaya tersedia.

MOTS-c kekal dalam peringkat penyelidikan dan belum mendapat kelulusan pemasaran daripada pihak berkuasa kawal selia utama seperti FDA A.S. untuk kegunaan terapeutik klinikal.

Kaedah Sintesis
MOTS-c dihasilkan melalui Sintesis Peptida Fasa Pepejal (SPPS) standard.

BPC-157

CAS: 137525-51-0
Formula molekul: C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
Berat molekul: 1419.54

BPC 157 (pentadecapeptide) ialah peptida usus dengan aktiviti penghapusan radikal bebas dalam tetapan klinikal. Tidak seperti peptida lain, BPC 157 memberikan kesan biologi tanpa pembawa penghantaran. Sebagai peptida gastrik yang stabil, ia memaparkan aktiviti anti-ulser dan mempercepatkan penyembuhan luka dan fistula.

Latar Belakang Penyelidikan Asal
Penyelidikan asal mengenai BPC-157 telah dijalankan oleh pasukan penyelidik saintifik dari Croatia.
Institusi Penyelidikan Teras
Hampir semua data penyelidikan sedia ada untuk BPC-157 berasal daripada pasukan penyelidik Croatia yang sama.

Ujian klinikal awal sebahagiannya dijalankan oleh firma farmaseutikal Croatia PLIVA pada tahun 2000-an.

Syarikat farmaseutikal Slovenia Lek Pharmaceuticals d.d. mengambil bahagian dalam penyelidikan sintetik pada analognya.

Ujian Klinikal

Ujian klinikal berkualiti rendah terhad telah dijalankan, yang gagal memenuhi piawaian pengiktirafan komuniti perubatan arus perdana. Tiada data percubaan klinikal manusia berskala besar yang lengkap tersedia setakat ini.

Kaedah Sintesis

Sintesis Peptida Fasa Pepejal (SPPS) dengan strategi kumpulan perlindungan Fmoc atau Boc adalah terpakai.

Pinealon

CAS: 175175-23-2
Formula molekul: C₁₅H₂₆N₆O₈

Berat molekul: 418.4

Pinealon ialah peptida rantai pendek tripeptida. Sastera penyelidikan mengenal pasti ia sebagai polipeptida antioksidan. Oleh kerana berat molekulnya yang rendah, peptida molekul kecil ini boleh berinteraksi secara langsung dengan genom selular.

Latar Belakang Penyelidikan Asal

Pinealon telah dibangunkan oleh pasukan penyelidik Rusia yang diketuai oleh Profesor Vladimir Khavinson. Ia adalah hasil daripada program penyelidikan "Peptide-Gene Regulation" Rusia, yang dibangunkan oleh Institut Bioregulasi dan Gerontologi St. Petersburg. Pinealon ialah salah satu siri pengawal selia biologi peptida pendek yang dibangunkan oleh kumpulan Profesor Khavinson.

Ujian Klinikal

Ujian klinikal berskala kecil telah dilakukan, tidak mempunyai data pengesahan bebas yang berkualiti tinggi.
Status Kawal Selia
Pinealon belum mendapat kelulusan FDA A.S. untuk sebarang tanda perubatan dan hanya dipasarkan sebagai bahan kimia penyelidikan.

Kaedah Sintesis

Sintesis Peptida Fasa Pepejal Piawai (SPPS).

Epitalon

CAS: 307297-39-8
Formula molekul: C₁₄H₂₂N₄O₉

Berat molekul: 390.35

Epitalon ialah polipeptida buatan yang disintesis dikenali sebagai "vitamin untuk tisu epitelium". Pada mulanya diasingkan daripada ekstrak kelenjar pineal bovine, ia adalah agen anti-penuaan yang didokumentasikan dengan baik dan digabungkan secara meluas ke dalam formulasi kosmetik.

Latar Belakang Penyelidikan Asal

Epitalon telah dibangunkan oleh pasukan penyelidik Rusia Profesor Vladimir Khavinson di Institut Bioregulasi dan Gerontologi St. Petersburg. Reka bentuk molekulnya diperoleh daripada analisis komposisi asid amino Epithalamin, ekstrak daripada kelenjar pineal bovine.

Ujian Klinikal

Penyelidikan klinikal telah dimulakan, walaupun bukti sokongan masih terhad:

Ujian klinikal fasa 2 di Rusia untuk edema makula diabetes;
Kajian klinikal berskala kecil menilai panjang telomere dan kualiti tidur dalam populasi warga tua.

Kaedah Sintesis

Laluan utama: Sintesis Peptida Fasa Pepejal (SPPS);
Laluan alternatif: Sintesis Peptida Fasa Cecair (LPPS);
Sintesis hijau yang muncul: Sintesis enzimatik di bawah penerokaan penyelidikan.

TB-500

CAS: 885340-08-9
Formula molekul: C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄

Berat molekul: 889.02

TB-500 bertindak sebagai peptida pengikat globular actin (G-actin) yang mengikat monomer G-actin untuk menghalang pempolimeran aktin. Ia menjalankan pelbagai aktiviti biologi termasuk menggalakkan angiogenesis, penyembuhan luka, pembaikan kornea, anti-keradangan, dan mengawal metastasis tumor.

Latar Belakang Penyelidikan Asal

TB-500 ialah peptida pendek yang disintesis secara buatan sepadan dengan residu asid amino 17–23 Tβ4. Ia direka bentuk untuk mengekalkan aktiviti biologi teras sambil menyampaikan struktur molekul yang lebih kecil dan lebih stabil untuk aplikasi penyelidikan. Ia adalah produk penyelidikan saintifik asas tanpa pembangun farmaseutikal proprietari tunggal, dibekalkan sebagai bahan kimia penyelidikan oleh syarikat bioteknologi di seluruh dunia.

Ujian Klinikal

Tiada ujian klinikal manusia TB-500 telah didaftarkan atau diluluskan oleh pihak berkuasa kawal selia farmaseutikal arus perdana termasuk FDA A.S.

Kaedah Sintesis

Sintesis Peptida Fasa Pepejal Piawai (SPPS).

GHK-Cu

CAS: 89030-95-5
Formula molekul: C₁₄H₂₁CuN₆O₄

Berat molekul: 400.91

GHK-Cu ialah kompleks yang dibentuk oleh ion kuprum dan tripeptida GHK. Ion kuprum(II) memberikan peptida kuprum ini dengan warna biru yang tersendiri. Ia adalah polipeptida pertama ditemui dengan keberkesanan kosmetik. Berat molekulnya yang rendah membolehkan penembusan dan penyerapan kulit dengan mudah.

Latar Belakang Penyelidikan Asal

GHK-Cu ditemui oleh saintis Amerika Dr. Loren Pickart. Kajian seterusnya mendedahkan aktiviti pembaikan tisunya. ProCyte Corporation telah diasaskan pada tahun 1986 untuk membangunkan aplikasi GHK-Cu dalam pembaikan tisu, anti-penuaan dan pertumbuhan rambut.

Ujian Klinikal

Ujian klinikal fasa 2 telah selesai.
Proses Sintetik (Prosedur Dua Langkah)

Sintesis tripeptida GHK: Sintesis Peptida Fasa Pepejal Matang (SPPS) atau teknologi sintesis fasa cecair;
Tindak balas pengkompleksan kuprum: Tripeptida GHK yang telah disucikan bertindak balas dengan garam kuprum (cth., kuprum asetat, kuprum hidroksida) dalam larutan akueus. Tripeptida GHK mempamerkan pertalian tinggi untuk Cu²⁺ untuk secara spontan membentuk kompleks GHK-Cu yang stabil. Produk akhir disucikan melalui penapisan dan liofilisasi.

Sermorelin

CAS: 86168-78-7
Formula molekul: C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S

Berat molekul: 3357.89

Sermorelin ialah polipeptida asid 29-amino yang disintesis secara buatan, serpihan N-terminal Hormon Pelepas Hormon Pertumbuhan endogen (GHRH) dengan kesan pengawalan pertumbuhan yang ketara. Neuropeptida, neurotransmitter, hormon dan sitokin berfungsi sebagai "pengantara isyarat biasa" untuk crosstalk antara sistem saraf, endokrin dan imun. Di luar mekanisme pengawalseliaan halus intrinsik, fungsi imun dimodulasi oleh rangkaian neuro-endokrin-imun.

Latar Belakang Penyelidikan Asal

Sermorelin pada asalnya dibangunkan oleh perusahaan farmaseutikal Sweden. Kabi Pharmacia pertama kali melancarkan produk secara komersial pada tahun 1988, dengan harta intelek seterusnya dipindahkan ke EMD Serono, Inc. yang berpangkalan di A.S., yang dipasarkan di bawah jenama Geref®.

Ujian Klinikal

Sermorelin menyelesaikan ujian klinikal yang diperlukan dan sebelum ini memperoleh kelulusan pemasaran FDA A.S., walaupun sejak itu ia telah ditarik balik daripada pasaran.

Kaedah Sintesis

Sintesis Peptida Fasa Pepejal (SPPS) untuk peptida asid amino 29, dengan dua strategi kumpulan perlindungan arus perdana:

Strategi Boc: Menggunakan tert-butyloxycarbonyl (Boc) sebagai kumpulan pelindung N-terminal asid amino; kelemahan: hidrogen fluorida (HF) menghakis diperlukan untuk pembelahan resin akhir, menimbulkan bahaya operasi;
Strategi Fmoc: Pendekatan moden yang dominan, menggunakan 9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc) untuk perlindungan amino terminal-N.

Melanotan-II (MT-II)

CAS: 121062-08-6
Formula molekul: C₅₀H₆₉N₁₅O₉

Berat molekul: 1024.18

Melanotan-II (MT-II) ialah heptapeptida kitaran yang disintesis secara buatan, analog bagi hormon perangsang α-melanocyte (α-MSH).

Latar Belakang Penyelidikan Asal

MT-II telah dibangunkan oleh pasukan penyelidik di Universiti Arizona, Amerika Syarikat.

Ujian Klinikal

Ujian klinikal fasa awal telah dijalankan, namun ujian Fasa 3 yang penting tidak pernah selesai. Tiada pihak berkuasa kawal selia global telah meluluskan MT-II untuk kegunaan terapeutik manusia.

Kaedah Sintesis

Sintesis Peptida Fasa Pepejal (SPPS): Laluan pembuatan cekap pilihan. Rantaian peptida linear dipasang melalui gandingan asid amino berjujukan pada resin pepejal, diikuti dengan kitaran rantai sisi pada-resin untuk membentuk jambatan laktam, boleh dioptimumkan dengan pensintesis peptida automatik;
Sintesis Fasa Cecair: Sesuai untuk pengeluaran berskala besar.

Pendekatan pemeluwapan serpihan menumpu: Hasil keseluruhan ~2.6%;

Teknologi Ajiphase®: Menuntut 72% jumlah hasil untuk pengeluaran skala gram.

Semax

CAS: 80714-61-0
Formula molekul: C₃₇H₅₁N₉O₁₀S

Berat molekul: 813.92

Semax, peptida kognitif yang terdiri daripada tujuh asid amino, adalah analog ACTH. Fungsi fisiologinya termasuk mengawal selia transkripsi neurotropin, memberikan kesan neuroprotektif dan meningkatkan prestasi kognitif.

Latar Belakang Penyelidikan Asal

Semax telah dibangunkan oleh pasukan penyelidik Rusia.

Ujian Klinikal

Semax diluluskan sebagai farmaseutikal klinikal di Rusia, walaupun bukti percubaan klinikal piawai berkualiti tinggi masih terhad.

Kaedah Sintesis

Makmal standard Sintesis Peptida Fasa Pepejal (SPPS).

Ipamorelin

CAS: 170851-70-4
Formula molekul: C₃₈H₄₉N₉O₅
Berat molekul: 711.85

Ipamorelin ialah bahan mentah farmaseutikal yang dikelaskan sebagai hormon peptida dan analog Hormon Pembebasan Hormon Pertumbuhan sintetik. Ia boleh merangsang motilitas gastrousus, mendorong rembesan hormon pertumbuhan, meningkatkan lipolisis dan kekuatan fizikal, dan menyebabkan pengekalan air tanpa hepatotoksisiti.

Latar Belakang Penyelidikan Asal

Ipamorelin pada asalnya dibangunkan oleh gergasi farmaseutikal Denmark Novo Nordisk.

Ujian Klinikal

Ipamorelin maju ke ujian klinikal Fasa 2, namun pembangunan telah ditamatkan kerana keberkesanan terapeutik yang tidak mencukupi.

Kaedah Sintesis

Makmal standard Sintesis Peptida Fasa Pepejal (SPPS).

Selank

CAS: 129954-34-3
Formula molekul: C₃₃H₅₇N₁₁O₉

Berat molekul: 751.87

Selank, heptapeptida dengan urutan THR-LYS-PRO-ARG-PRO-GLY-PRO, ialah analog sintetik bagi tuftsin tetrapeptida manusia. Kajian klinikal menunjukkan aktiviti nootropik dan anxiolytic yang berterusan, dengan potensi aplikasi untuk gangguan kebimbangan umum (GAD).

Latar Belakang Penyelidikan Asal

Selank dibangunkan oleh institusi penyelidikan Rusia: pemaju utama ialah Institut Genetik Molekul Akademi Sains Rusia, dengan penyelidikan kolaboratif daripada V.V. Institut Penyelidikan Farmakologi Zakusov.

Ujian Klinikal

Selank menyelesaikan ujian klinikal dan memperoleh kelulusan klinikal di Rusia, kekurangan data pengesahan antarabangsa bebas berkualiti tinggi.

Kaedah Sintesis

Makmal standard Sintesis Peptida Fasa Pepejal (SPPS).

Timosin Alpha-1

CAS: 62304-98-7
Formula molekul: C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅

Berat molekul: 3108.28

Timosin Alpha-1 ialah peptida terapeutik yang ditunjukkan untuk hepatitis B kronik dan meningkatkan tindak balas imun. Polipeptida yang sangat terpelihara ini terutamanya disetempat dalam sel epitelium timus, dengan ekspresi tambahan dalam tisu limfoid (limpa, nodus limfa) dan organ bukan limfoid (paru-paru, buah pinggang, otak). Rembesan dan pelepasannya tidak dikawal oleh hormon eksogen atau faktor pelepas.

Latar Belakang Penyelidikan Asal

Timosin Alpha-1 pertama kali diasingkan daripada ekstrak timik lembu Thymic Fraction V. Pembangunan dan promosi komersial global diterajui oleh SciClone Pharmaceuticals yang berpangkalan di A.S., yang memperoleh hak paten dan komersial global (tidak termasuk A.S. dan Eropah) pada awal 1990-an. Beberapa pengeluar domestik menjalankan R&D dan pengeluaran peptida ini di China.

Ujian Klinikal

Timosin Alpha-1 adalah antara terapeutik peptida yang paling banyak dikaji dengan set data percubaan klinikal yang banyak.

Kaedah Sintesis

Dua Laluan Pengeluaran Utama

Sintesis Kimia (Arus Perdana): Sintesis Peptida Fasa Pepejal (SPPS) dengan perlindungan Fmoc dan reagen gandingan DIC, memberikan ketulenan melebihi 98%. Teknologi yang dioptimumkan termasuk pemeluwapan serpihan dan penambat resin PEG dibangunkan untuk mengurangkan kerumitan sintetik;
Biosintesis (Ungkapan Rekombinan): Teknologi kejuruteraan genetik memasukkan gen thymosin alpha-1 ke dalam strain perumah (cth.,Escherichia coli) untuk ekspresi protein. Sesuai untuk pengeluaran besar-besaran, namun penulenan yang rapi diperlukan untuk membuang protein sel perumah dan kekotoran endotoksin.

GHRP-6

CAS: 87616-84-0
Formula molekul: C₄₆H₅₆N₁₂O₆

Berat molekul: 873.02

GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide-6) ialah heksapeptida buatan yang disintesis kepunyaan keluarga Growth Hormone Secretagogue (GHS).

Latar Belakang Penyelidikan Asal

GHRP-6 ialah produk penyelidikan saintifik asas dan bukannya pembangunan proprietari oleh satu perusahaan. Kelas peptida GHRP pertama kali disintesis pada tahun 1977, dan GHRP-6 ialah ahli pertama yang dikenal pasti dengan aktiviti biologi in vivo yang kuat.

Ujian Klinikal

Ujian klinikal manusia telah dimulakan, terutamanya menyiasat keberkesanan neuroprotektifnya untuk strok iskemia akut.

Kaedah Sintesis

Makmal standard Sintesis Peptida Fasa Pepejal (SPPS).

Arahan Eksport

Terjemahan bahasa Inggeris penuh ini merangkumi semua data peptida termasuk nombor CAS, formula molekul, berat molekul, fungsi biologi, latar belakang penyelidikan asal, status percubaan klinikal dan teknik sintetik, diformatkan untuk eksport salinan terus ke dokumen Word/Excel/TXT.

Teg Panas: Maklumat Peptida Perantaraan Farmaseutikal, China, Pengilang, Pembekal, Kilang

Kategori Berkaitan

Hantar Pertanyaan

Maklumat Hubungan



Alamat

2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubei Province, China


Tel

+86-18986204913


E-mel

info@cosperpharma.com