Lifitegrast (CAS 1025967-78-5) ialah antagonis integrin molekul kecil yang direka untuk merawat tanda dan gejala penyakit mata kering (keratoconjunctivitis sicca). Dari segi struktur, Lifitegrast ialah molekul kiral kompleks dengan nama kimia (2S)-2-{[2-(1-benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-6-yl]formamido}-3-(3-methanesulfonylphenyl)pro.
Lifitegrast ialah API antagonis LFA-1 terobosan dan standard rujukan dalam perubatan oftalmik, mewakili ubat pertama dalam kelasnya yang diluluskan untuk penyakit mata kering. Sebagai antagonis integrin sel T yang baru, Lifitegrast direka untuk meniru epitope pengikat ICAM-1, bertindak sebagai umpan molekul untuk menyekat interaksi LFA-1/ICAM-1 dan menghalang tindak balas keradangan hiliran. Dalam konteks kawalan kualiti dan pengawalseliaan, Lifitegrast dibekalkan dengan data pencirian komprehensif yang mematuhi garis panduan kawal selia, menjadikannya sesuai untuk pembangunan kaedah analisis, pengesahan kaedah (AMV) dan aplikasi kawalan kualiti untuk pemfailan ANDA. Perancah tetrahydroisoquinoline unik Lifitegrast terus berfungsi sebagai templat untuk penyelidikan kimia perubatan yang meneroka antagonis integrin novel dan terapeutik anti-radang.
Parameter Produk
Parameter
Spesifikasi
Nama Produk
Lifitegrast
Nombor CAS
1025967-78-5
Formula Molekul
C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S
Berat Molekul
615.48 g/mol
Penampilan
Putih solid
Ketumpatan
1.479±0.06
Takat Lebur
>163 °C
Takat Didih
811.9±65.0 °C
Keadaan Penyimpanan
Higroskopik, -20°C Pembeku, Di bawah suasana lengai
Iindikasi
Lifitegrast ialah antagonis fungsi leukosit antigen 1 (LFA-1) yang digunakan untuk rawatan sindrom mata kering. Lifitegras mengikat kepada LFA-1, menghalang interaksinya dengan molekul lekatan intercellular ligan homolog-1 (ICAM-1). ICAM-1 diekspresikan secara berlebihan dalam tisu kornea dan konjunktiva pesakit dengan penyakit mata kering; pengikatan LFA-1 kepada ICAM-1 menggalakkan pembentukan sinaps imun, dengan itu memudahkan pengaktifan sel T dan penghijrahan ke tisu sasaran. Kajian in vitro telah menunjukkan bahawa Lifitegrast menghalang lekatan sel T kepada ICAM-1 dan menyekat rembesan sitokin radang dalam monosit darah periferal manusia. Mekanisme sebenar Lifitegras dalam merawat sindrom mata kering masih tidak jelas.。
Permohonan
Lifitegrast ialah antagonis integrin molekul kecil baru yang menghalang keradangan pengantaraan sel T dengan menyekat interaksi antara dua protein permukaan sel kritikal (antigen 1 yang berkaitan dengan fungsi limfosit dan molekul lekatan antara sel 1), dengan itu mengurangkan tindak balas keradangan keseluruhan. Lifitegrast sangat menekan lekatan sel T Jurkat kepada ICAM-1.
Bioaktiviti
Lifitegrast (SAR1118) ialah antagonis integrin novel yang menghalang laluan keradangan pengantaraan sel T tertentu yang terlibat dalam patogenesis DED.
Hubungi Kami
Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai untuk Lifitegrast— daripada piawaian rujukan analisis kepada bekalan API komersial. Hubungi pasukan kami hari ini untuk mendapatkan harga, dokumentasi atau sokongan teknikal.
Kami menggunakan kuki untuk menawarkan anda pengalaman menyemak imbas yang lebih baik, menganalisis trafik tapak dan memperibadikan kandungan. Dengan menggunakan tapak ini, anda bersetuju dengan penggunaan kuki kami.Dasar Privasi