ForMaMide, N-[5-(2R)-oksiranil-2-(fenilMetoksi)fenil]-

Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylmethoxy)phenyl]- ialah bahan permulaan utama berdaftar dalam sintesis perindustrian agonis β₂‑adrenoceptor agonis formoterol fumarate yang bertindak panjang dan arformoterol tartrat analog isomer tunggalnya. Konfigurasi (2R)-oksirana bagi Formamide, N-[5-(2R)-oksiranil-2-(fenilmetoksi)fenil]- dipindahkan terus kepada alkohol benzilik yang dikonfigurasikan (R) selepas pembukaan epoksida dengan amina enantiopure, mengunci stereokimia mutlak yang betul yang diperlukan untuk bronkodilasi yang kuat. Ahli kimia proses menghargai bahawa Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(fenilmetoksi)fenil]- ialah pepejal kristal yang stabil, mudah diasingkan dan ditulenkan melalui penghabluran, yang secara mendadak mengurangkan pergantungan pada kromatografi kiral sediaan. Cosperpharm membekalkan Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylmethoxy)phenyl]- dengan spesifikasi ketulenan kiral yang ketat, memastikan API akhir secara konsisten memenuhi >99% lebihan piawaian diastereomeric yang dituntut oleh pihak berkuasa kawal selia.

Parameter Produk

Kenapa Cosperpharm?

Cosperpharm mengeluarkan Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(fenilmetoksi)fenil]- menggunakan laluan yang meminimumkan produk sampingan pembukaan gelang epoksida dan hidrolisis formamida, dua laluan degradasi yang menjejaskan hasil dan ketulenan kiral. Proses kami mengawal penghabluran akhir supaya produk dihantar sebagai serbuk polimorf tunggal yang mengalir bebas, menghapuskan kebimbangan tentang kebolehubahan polimorf semasa penggubalan. Setiap kelompok dikeluarkan terhadap panel analisis komprehensif termasuk HPLC kiral (≥99.5% e.e.), HPLC achiral (≥99.0%) dan putaran optik khusus, memberikan pasukan pengeluaran anda bahan permulaan dengan identiti stereokimia yang tidak jelas. Kami menghantar dalam keadaan yang disejukkan, berselimut argon, dan kami boleh menyediakan dokumentasi penuh — termasuk sisa pelarut, logam berat dan penilaian kekotoran genotoksik — yang diformatkan untuk dimasukkan terus dalam pindaan DMF atau ASMF anda.

Kelebihan Produk

1. Pemindahan Kiral Mutlak – (2R)‑epoksida dibuka dengan penyongsangan pada karbon oksirana, secara langsung menetapkan konfigurasi alkohol (R)‑benzilik yang penting untuk aktiviti formoterol dan arformoterol.

2. Perantaraan Kiral Berhablur yang Stabil – Tidak seperti kebanyakan perantaraan epoksida yang merupakan minyak atau memerlukan penyimpanan peti sejuk, sebatian ini adalah stabil pepejal berhablur pada suhu 2–8°C.

3. Strategi Kumpulan Melindungi Ortogonal – Formamida (anilin pendam) dan benzil eter (fenol pendam) boleh dinyahlindung secara berurutan di bawah hidrogenolisis ringan atau keadaan berasid.

4. Ketulenan Tinggi = Kurang Pemurnian – ≥99.0% ketulenan achiral dan ≥99.5% e.e. mengurangkan keperluan untuk penghabluran semula hiliran API akhir.

5. Ketersediaan Skala Komersial – Cosperpharm boleh membekalkan daripada sampel kelayakan 100‑g kepada kumpulan pengeluaran berbilang kilogram di bawah proses yang disahkan yang sama.

Keadaan Penyimpanan

Simpan Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(fenilmetoksi)fenil]- pada 2–8°C dalam bekas yang bertutup rapat dan tahan cahaya di bawah gas lengai seperti argon atau nitrogen. Lindungi daripada kelembapan dan sebarang sumber haba atau wap berasid. Jangan simpan berhampiran nukleofil reaktif. Jika bekas telah dibuka, gantikan selimut gas lengai dan sapukan Parafilem. Di bawah syarat ini, jangka hayat disahkan sebagai 24 bulan.

Hubungi Kami

Apabila kempen formoterol atau arformoterol anda yang seterusnya memerlukan blok binaan epoksida kiral yang disokong oleh dokumentasi kawal selia yang lengkap, hubungi pasukan perantara API Cosperpharm — kami boleh mengatur panggilan teknikal dengan ahli kimia proses kami untuk menyemak laluan cadangan anda dan menyediakan jadual penghantaran yang sejajar dengan garis masa penyerahan ANDA anda.