Fmoc-His(Trt)-OH (CAS 109425‑51‑6), secara sistematik dinamakan N‑α‑(9‑fluorenylmethoxycarbonyl)‑Nᵢₘ‑tritil‑L‑histidine, ialah Derivatif histidin yang dilindungi N‑α‑Fmoc/Nᵢₘ‑tritil‑dilindungi digunakan secara meluas sebagai blok binaan standard dalam sintesis peptida fasa pepejal Fmoc (SPPS). Molekul tersebut terdiri daripada sisa L-histidine dengan kumpulan α-amino terminal N yang dilindungi oleh kumpulan Fmoc labil bes dan rantai sisi imidazol nukleofilik yang dilindungi oleh kumpulan tritil (triphenylmetil, Trt) labil asid. Kumpulan Trt ialah kumpulan pelindung yang besar dan kaya dengan elektron yang berkesan menyekat tindak balas sampingan semasa sintesis peptida, terutamanya pelumbaan terkenal dan tautomerisasi Nπ–Nτ bagi cincin imidazole histidine. Skim perlindungan Fmoc/Trt ortogonal Fmoc-His(Trt)-OH — Fmoc dikeluarkan oleh piperidine, Trt dikeluarkan oleh belahan TFA ringan — menjadikannya pilihan ideal untuk SPPS manual dan automatik.
Fmoc-His(Trt)-OH (CAS 109425‑51‑6) ialah terbitan histidin terlindung N‑α‑Fmoc/Nᵢₘ‑tritil‑protected histidine Fmoc untuk sintesis peptida fasa pepejal Fmoc (SPPS). Fmoc-His(Trt)-OH ialah blok binaan pilihan untuk menggabungkan sisa histidin dalam Fmoc SPPS, kerana kumpulan Trt menyediakan kestabilan piperidine yang teguh sambil mendayakan pembelahan asid ringan. Berbanding dengan Fmoc‑His(Boc)‑OH, Fmoc-His(Trt)-OH menawarkan keberkesanan kos dan penyahlindungan serentak yang diperkemas. Selain itu, gred premium Fmoc-His(Trt)-OH menampilkan kekotoran dipeptida ≤0.1% (a/a) dan ketulenan enansiomer ≥99.8%, memastikan ketulenan peptida mentah yang tinggi dan konsistensi kelompok-ke-kelompok untuk kedua-dua pengeluaran R&D dan cGMP. Dengan berat molekul 619.71g/mol dan dibekalkan sebagai serbuk putih hingga putih pudar, Fmoc-His(Trt)-OH ialah blok binaan pilihan untuk penyelidik dan pengilang yang memerlukan penggabungan histidin yang boleh dipercayai dalam peptida sintetik.
Serbuk putih hingga putih pucat hingga hampir putih
Takat Lebur
150-155°C (dis.)
Keterlarutan
Sedikit larut dalam air
Kestabilan
Stabil di bawah keadaan penyimpanan yang disyorkan
Kenapa Cosperpharm?
Apabila peptida yang mengandungi histidin anda memerlukan perlumbaan minimum dan kecekapan gandingan maksimum, Cosperpharm menyampaikan Fmoc-His(Trt)-OH dengan ketulenan, dokumentasi dan kebolehpercayaan bekalan yang diperlukan oleh pelanggan farmaseutikal.
Penggabungan histidine bermula dengan kumpulan pelindung yang betul. Rantai sampingan histidine imidazole terkenal terdedah kepada perlumbaan dan tindak balas sampingan semasa sintesis peptida. Fmoc-His(Trt)-OH menampilkan kumpulan pelindung tritil (Trt) yang besar, yang secara berkesan menindas pelumbaan dan tautomerisasi Nπ-Nτ semasa pengaktifan dan gandingan. Sebarang kekotoran atau perlindungan yang salah dalam blok binaan ini akan menjejaskan kualiti peptida. Protokol keluaran analisis Cosperpharm termasuk ketulenan HPLC (≥99.0%), ketulenan enansiomer (≥99.8% a/a), kekotoran dipeptida (≤0.1%), kandungan air (Karl Fischer) dan pengesahan identiti — kerana integriti histidine‑peptida anda bergantung pada kualiti blok binaan ini.
Dokumentasi yang menyokong pemfailan peraturan anda. Setiap penghantaran termasuk Sijil Analisis (COA) dengan data ketulenan dan pencirian khusus kelompok, Helaian Data Keselamatan Bahan (SDS) dan dokumentasi kastam untuk penghantaran antarabangsa. Untuk pelanggan yang mengeluarkan terapeutik peptida yang mengandungi histidine, Cosperpharm menyediakan pakej dokumentasi sedia DMF, laporan pengesahan kaedah, data kestabilan dan perjanjian kualiti tersuai atas permintaan.
Bekalan fleksibel merentasi semua peringkat pembangunan. Cosperpharm membekalkan Fmoc-His(Trt)-OH daripada kuantiti 1g–50g untuk penapisan peptida dan pembangunan kaedah, kepada kelompok 100g–500g untuk pengesahan proses, kepada drum 25kg untuk pembuatan peptida komersial. Sampel R&D dihantar dalam masa 5–7 hari perniagaan; pesanan pukal dihantar dalam masa 2–3 minggu.
Sokongan teknikal untuk lata penuh SPPS. Pasukan kimia peptida kami boleh memberi nasihat tentang keadaan gandingan yang dioptimumkan untuk sisa histidin, kaedah analisis untuk mengesan racemisation, dan penyahlindungan serentak Trt dan kumpulan pelindung rantai sisi semasa pembelahan TFA — kerana kami telah bekerja secara meluas dengan asid amino terlindung ini merentasi pelbagai kempen pembuatan peptida.
Jangkauan global dengan harga yang telus. Cosperpharm menghantar kepada pengilang farmaseutikal, CRO dan institusi penyelidikan akademik di seluruh dunia, dengan disertakan dokumentasi kastam penuh. Diskaun volum dikenakan pada skala kilogram, dan kami menyampaikan masa pendahuluan terlebih dahulu — tiada yuran tersembunyi, tiada penangguhan yang tidak dijangka.
Laluan Sintetik
Sintesis melalui Perlindungan Tritil Imidazole diikuti oleh Perlindungan Fmoc
Fmoc-His(Trt)-OH disintesis melalui strategi perlindungan dua langkah, dengan rantai sisi imidazole dilindungi terlebih dahulu (Trt) diikuti oleh perlindungan N‑α‑Fmoc:
Langkah 1 — Perlindungan tritil histidin: L‑Histidin bertindak balas dengan tritil klorida (Trt‑Cl) dengan kehadiran bes seperti trietilamin atau DIEA dalam pelarut yang sesuai (cth., DMF atau DCM). Kumpulan tritil secara selektif melindungi Nᵢₘ (τ‑nitrogen) cincin imidazole, membentuk Nᵢₘ‑tritil‑L‑histidine.
Langkah 2 — Perlindungan Fmoc: Kumpulan N‑α‑amino Nᵢₘ‑tritil‑L‑histidine dilindungi dengan Fmoc‑Cl atau Fmoc‑OSu di bawah keadaan Schotten‑Baumann (asas akueus/campuran pelarut organik). pH dikekalkan pada 8–9, dan tindak balas dikacau sehingga perlindungan selesai.
Langkah 3 — Pengasidan dan penulenan: Campuran tindak balas diasidkan kepada pH 2–3, dan produk diekstrak menjadi pelarut organik. Produk mentah ditulenkan dengan penghabluran semula atau kromatografi lajur untuk mencapai ≥99.0% ketulenan HPLC.
Keadaan Penyimpanan
Simpan Fmoc-His(Trt)-OH dalam bekas bertutup rapat pada 2–8°C (simpanan jangka panjang) atau +20°C (simpanan jangka pendek) di kawasan yang bersih, kering dan berventilasi baik. Pastikan bekas dilindungi daripada cahaya dan kelembapan. Kompaun adalah higroskopik dan harus dilindungi daripada kelembapan atmosfera. Untuk penyimpanan jangka panjang (>12 bulan), penyimpanan pada -20°C di bawah suasana lengai disyorkan. Jangan simpan berhampiran agen pengoksidaan kuat, bes kuat, atau sumber pencucuhan.
Jangka hayat: Biasanya 2–3 tahun apabila disimpan pada suhu 2–8°C dalam bekas tertutup di bawah suasana lengai. Data kestabilan dipercepat dan ringkasan kestabilan jangka panjang tersedia atas permintaan untuk menyokong pemfailan peraturan.
Langkah berjaga-jaga pengendalian: Gunakan dalam hud wasap jika sesuai. Pakai sarung tangan tahan bahan kimia, cermin mata keselamatan dan kot makmal. Elakkan menghasilkan habuk. Jangan makan, minum atau merokok di kawasan kerja. Selepas mengendalikan, basuh tangan dengan bersih. Rujuk Helaian Data Keselamatan (SDS) untuk maklumat keselamatan yang lengkap.
Hubungi Kami
Perlukan Fmoc-His(Trt)-OH untuk sintesis peptida kaya histidin atau kempen pengeluaran cGMP anda? Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai untuk asid amino yang dilindungi Fmoc ketulenan tinggi dengan dokumentasi komprehensif dan pilihan bekalan yang fleksibel. Hubungi kami hari ini untuk meminta sebut harga, mendapatkan Sijil Analisis atau membincangkan keperluan sintesis dan pembungkusan tersuai. Pasukan sokongan pelanggan kami yang berdedikasi bersedia untuk membantu dengan spesifikasi produk, dokumentasi peraturan dan penyelarasan penghantaran. Daripada penyelidikan peringkat awal kepada pembuatan komersil, kami di sini untuk menyokong kejayaan anda.
Kami menggunakan kuki untuk menawarkan anda pengalaman menyemak imbas yang lebih baik, menganalisis trafik tapak dan memperibadikan kandungan. Dengan menggunakan tapak ini, anda bersetuju dengan penggunaan kuki kami.Dasar Privasi