Ficonalkib

Ficonalkib ialah agen antineoplastik yang kuat yang menghalang reseptor tyrosine kinase kinase limfoma anaplastik (ALK), digunakan sebagai agen antikanser dalam rawatan keganasan yang didorong oleh ALK. Sebagai perencat ALK generasi ketiga yang boleh didapati secara lisan, Ficonalkib menunjukkan IC₅₀nilai 1.3 nM dan 1.5 nM untuk ALK jenis liar dan mutan F1174L, masing-masing. Ficonalkib mengikat dan menghalang kinase tyrosine jenis liar ALK dan banyak mutasi ALK, termasuk mutasi rintangan yang diperoleh, yang membawa kepada gangguan isyarat pengantara ALK dan perencatan pertumbuhan sel dalam sel tumor yang mengekspresikan ALK. Ficonalkib tergolong dalam perencat ALK generasi ketiga, yang direka untuk mengatasi mekanisme rintangan yang mengehadkan keberkesanan perencat ALK generasi terdahulu seperti crizotinib, ceritinib, dan alectinib. Dengan profil selektiviti kinase yang tinggi, Ficonalkib mewakili pilihan terapeutik yang menjanjikan untuk pesakit dengan NSCLC ALK-positif yang telah berkembang pada terapi perencat ALK sebelumnya.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Ficonalkib
Nombor CAS	2233574-95-1
Formula Molekul	C₂₉H₃₉N₇O₃S
Berat Molekul	565.73 g/mol
Penampilan	Kuning muda kepada pepejal coklat
Takat Didih	781.1±70.0℃
Ketumpatan	1.32±0.1 g/cm3
Keadaan Penyimpanan	−20 °C

Kelebihan Produk

---

 Perencat ALK Generasi Ketiga yang kuat

Ficonalkib ialah perencat ALK generasi ketiga yang kuat, terpilih, dengan IC₅₀nilai 1.3 nM untuk ALK jenis liar dan 1.5 nM untuk mutan F1174L. Potensi luar biasa ini menjadikan Ficonalkib calon utama untuk NSCLC positif ALK dan keganasan yang didorong oleh ALK yang lain.

 

 Liputan Luas Mutasi Rintangan ALK

Ficonalkib mengikat dan menghalang kinase tyrosine jenis liar ALK dan banyak mutasi ALK, termasuk mutasi rintangan yang diperolehi. Liputan luas ini menjadikan Ficonalkib berkesan pada pesakit yang telah mengalami kemajuan pada perencat ALK generasi terdahulu.

 

 Pemilihan Kinase Tinggi

Ficonalkib mempamerkan selektiviti kinase yang tinggi dan mempunyai perencatan yang sangat lemah pada ahli keluarga kinase reseptor tropomiosin (TRK) (TRKA-C). Profil selektiviti ini mencadangkan profil keselamatan dan toleransi yang menggalakkan berbanding dengan perencat ALK yang kurang selektif.

 

 Bioavailable secara lisan

Ficonalkib boleh didapati secara lisan, menyokong dos oral yang mudah dalam aplikasi klinikal. Sifat farmakokinetik ini penting untuk pematuhan pesakit dan dos kronik dalam petunjuk onkologi.

 

 Perancah Pyrrolopyrimidine Termaju

Teras pyrrolo[2,3-d]pirimidin Ficonalkib mewakili kelas perencat kinase yang canggih. Seni bina kompleks sebatian memerlukan keupayaan sintetik yang canggih—kepakaran yang Cosperpharm bawa kepada setiap kumpulan.

 

Jaminan Kualiti Produk

---

Cosperpharm telah mewujudkan sistem jaminan kualiti yang komprehensif untuk Ficonalkib yang memenuhi jangkaan ketat kedua-dua pembuatan kompaun penyelidikan dan aplikasi standard rujukan:

 

Pencirian analitikal yang menyeluruh. Setiap kelompok menjalani ujian keluaran analisis berbilang teknik: Ketulenan HPLC (≥98%), pengesahan rupa (serbuk pepejal kuning muda hingga perang), penentuan kandungan air (Karl Fischer), analisis pelarut sisa (GC), dan jika berkenaan,¹H NMR dan MS pengesahan identiti molekul.

 

Kebolehkesanan kelompok penuh dengan sampel pengekalan. Daripada perolehan bahan mentah melalui sintesis, penulenan, pengeringan dan pembungkusan akhir, setiap langkah didokumenkan sepenuhnya dan boleh dikesan. Setiap kelompok menerima nombor lot unik dengan sampel pengekalan yang mencukupi yang dikekalkan mengikut prosedur kualiti Cosperpharm.

 

Program pemantauan kestabilan. Cosperpharm menjalankan kajian kestabilan yang berterusan di bawah keadaan penyimpanan yang disyorkan: penyimpanan jangka panjang di−20 °C, dengan kajian kestabilan dipercepatkan dijalankan pada kelompok perwakilan. Ringkasan kestabilan dikemas kini dengan kerap, dengan pakej data penuh tersedia untuk menyokong penyerahan peraturan pelanggan. Jangka hayat: 3 tahun pada−20 °C; 2 tahun pada 4°C.

 

Dokumentasi sedia untuk penyerahan peraturan. Setiap penghantaran termasuk Sijil Analisis (COA) dengan data ketulenan dan pencirian khusus kelompok, Helaian Data Keselamatan Bahan (SDS) dan dokumentasi kastam untuk penghantaran antarabangsa. Perjanjian kualiti tersuai dan dokumentasi tambahan tersedia atas permintaan.

 

Audit kualiti yang dimulakan oleh pelanggan. Pelanggan yang berkelayakan dialu-alukan untuk mengaudit kemudahan pembuatan, kawalan kualiti dan dokumentasi Cosperpharm. Sila hubungi pasukan kawal selia kami untuk menjadualkan audit.

 

Soalan Lazim

---

S1: Apakah Ficonalkib?

A: Ficonalkib (CAS 2233574-95-1, SY-3505) ialah perencat limfoma kinase (ALK) yang kuat, terpilih, generasi ketiga, reseptor tyrosine kinase yang terlibat dalam pelbagai keganasan, terutamanya kanser paru-paru bukan sel kecil (NSCLC).

 

S2: Apakah mekanisme tindakan Ficonalkib?

A: Ficonalkib mengikat dan menghalang kinase tyrosine jenis liar ALK dan banyak mutasi ALK, termasuk mutasi rintangan yang diperolehi. Perencatan ini mengganggu isyarat pengantara ALK dan menghalang pertumbuhan sel dalam sel tumor yang mengekspresikan ALK.

 

Hubungi Kami

---

Perlukan Ficonalkib untuk program penyelidikan perencat ALK anda, pembangunan praklinikal atau kempen pembuatan? Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai untuk sebatian penyelidikan ketulenan tinggi dan piawaian rujukan. Jangkau hari ini—pasukan kami bersedia untuk menyokong projek anda dari penemuan melalui pembangunan klinikal.