Etrasimod

Etrasimod ialah bahan aktif farmaseutikal penting dan sebatian penyelidikan dalam imunologi dan penyakit radang usus, berfungsi sebagai modulator reseptor S1P yang sangat selektif. Sebagai terapi sasaran reseptor S1P oral selektiviti tinggi yang pertama untuk kolitis ulseratif, Etrasimod menawarkan mekanisme tindakan baru dengan menyekat pengeluaran limfosit secara separa dan berbalik daripada tisu limfoid, dengan itu mengurangkan penghijrahan limfosit radang ke usus . Pendekatan yang disasarkan ini bermakna bahawa Etrasimod boleh memberikan imunomodulasi yang berkesan sambil meminimumkan risiko bradikardia dan gangguan fungsi paru-paru yang berkaitan dengan S1P₂ dan S1P₃ penglibatan reseptor. Dalam kajian praklinikal, Etrasimod (1 mg/kg, i.v.) mengurangkan limfosit periferal dalam model tetikus, tikus, anjing dan monyet dengan nilai IC50 masing-masing 101, 51, 58, dan 98 nM. Etrasimod juga telah menunjukkan keberkesanan dalam melambatkan atau mencegah permulaan dan keterukan encephalomyelitis autoimun eksperimen murine (EAE) pada dos 0.3, 1, atau 3 mg/kg, dan telah menunjukkan aktiviti dalam model tikus arthritis yang disebabkan oleh kolagen. Profil farmakokinetik kompaun yang menguntungkan dan bioavailabiliti oral menjadikan Etrasimod sebagai alat yang tidak ternilai untuk kedua-dua kajian mekanistik isyarat S1P dan sebagai piawai rujukan untuk pembangunan kaedah analisis.

Parameter Produk

Modulator reseptor S1P

Etrasimod (dahulunya dikenali dengan nama kod APD-334) ialah modulator reseptor sphingosine-1-fosfat (S1P) terpilih oral yang ditemui oleh Arena Pharmaceuticals dan dibangunkan oleh Pfizer; pada Oktober 2023, ia menerima kelulusan FDA di Amerika Syarikat untuk rawatan kolitis ulseratif aktif sederhana hingga teruk pada orang dewasa.

PharmacologicalAtindakan

Etrasimod ialah modulator reseptor 1-fosforilasi 1-fosforilasi (S1P) reseptor oral baru yang menghalang sebahagian keluar limfosit secara berbalik, mengurangkan bilangan limfosit dalam darah periferi, dengan itu mengurangkan penghijrahan limfosit ke usus dan memberikan kesan terapeutiknya. Berbanding dengan modulator S1P lain (seperti cinemizumab), etrasimod mengelak daripada mengikat kepada reseptor S1P₂/S1P₃, dengan itu mengurangkan risiko kesan buruk seperti bradikardia dan gangguan fungsi paru-paru. Sebagai ubat sasaran reseptor S1P yang sangat selektif pertama untuk kolitis ulseratif, laluan pemberian oralnya meningkatkan pematuhan pesakit dengan ketara, mewakili kemajuan besar dalam rawatan penyakit radang yang dimediasi imun.

Laluan Sintetik

Hubungi Kami

Memahami kerumitan farmakologi reseptor S1P memerlukan alat yang boleh anda percayai—dan Cosperpharm sedia menyediakannya. Hubungi kami untuk mengetahui cara kami boleh menyokong penyelidikan anda dengan Etrasimod yang memenuhi piawaian ketulenan dan kebolehkesanan tertinggi.