Eletriptan Hydrobromide

Eletriptan Hydrobromide adalah 5 selektif‑HT₁Agonis reseptor B/1D ditunjukkan untuk rawatan akut migrain dengan atau tanpa aura. Sebagai ahli kelas triptan, Eletriptan Hydrobromide menghasilkan dos‑pengurangan bergantung pada aliran darah arteri karotid dalam vivo dan memaparkan aktiviti antimigrain yang kuat. Eletriptan Hydrobromide dibekalkan sebagai off‑putih hingga coklat muda padat dengan ketulenan≥98% (HPLC). Teras indole Eletriptan Hydrobromide adalah penting kerana tingginya‑pertalian mengikat kepada 5‑HT₁B dan 5‑HT₁D reseptor. Eletriptan Hydrobromide juga tersedia sebagai piawai rujukan untuk pembangunan kaedah analisis, pengesahan kaedah dan aplikasi kawalan kualiti dalam pemfailan ANDA.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Eletriptan Hydrobromide
Nombor CAS	177834-92-3
Formula Molekul	C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
Berat Molekul	463.43 g/mol
Bentuk Fizikal	Padat
Penampilan	Putih pudar kepada sawo matang
Takat Lebur	169–171 °C
Keadaan Penyimpanan	Keringkan pada suhu bilik

Bioaktiviti

---

Eletriptan (UK-116044) ialah agonis terpilih bagi reseptor 5-hydroxytryptamine 1B dan 1D, dengan nilai Ki masing-masing 0.92 nM dan 3.14 nM.

 

In VitroSbelajar

---

Eletriptan mendorong pengecutan bergantung kepekatan pada arteri meningeal tengah, arteri koronari, dan vena saphenous. Potensinya dalam arteri meningeal tengah adalah lebih tinggi daripada arteri koronari (86 kali ganda) atau vena saphenous (66 kali ganda). Dalam ujian klinikal, diperhatikan bahawa eletriptan (40 mg dan 80 mg) dan sumatriptan (100 mg) menimbulkan pengecutan yang sama diramal dalam arteri meningeal tengah pada kepekatan plasma bebas maksimum (Cmax).

 

DalamVKajian ivo

---

Dalam anjing yang dibius, Eletriptan (<1000 mg/kg, suntikan intravena) mendorong pengurangan aliran darah karotid yang bergantung kepada dos. Eletriptan mengurangkan diameter arteri koronari, dengan nilai ED50 sebanyak 63 mg/kg dalam anjing yang dibius. Dalam tikus dural, pentadbiran Eletriptan (<300 mg/kg, suntikan intravena) sebelum rangsangan elektrik ganglion trigeminal menghalang sepenuhnya kebocoran protein plasma yang bergantung kepada dos. Dalam tikus dural, Eletriptan (100 mg/kg, suntikan intravena) menyekat sepenuhnya kebocoran protein plasma. Pada pesakit migrain, kadar tindak balas sakit kepala adalah 24% dalam kumpulan plasebo, 54% dengan Eletriptan (20 mg), 65% dengan Eletriptan (40 mg), dan 77% dengan Eletriptan (80 mg) pada 2 jam selepas pentadbiran. Eletriptan menunjukkan toleransi yang sangat baik; kesan buruk yang utama dalam pesakit migrain adalah ringan hingga sederhana dalam intensiti dan sementara. Dalam kucing, efluks iontoforetik Eletriptan (50 nA) menghalang tindak balas dalam 75% sel dan menyekat aktiviti pelepasan sel purata sebanyak 42%.

Hubungi Kami

---

Bersedia untuk selamat tinggi‑Eletriptan Hydrobromide berkualiti untuk pembuatan ubat migrain atau program pembangunan analisis anda? Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai. Hubungi pasukan kami hari ini untuk mendapatkan harga, dokumentasi atau sokongan teknikal— kami komited untuk memberikan kecemerlangan dalam perantaraan farmaseutikal dan piawaian rujukan.