Dotinurad

Dotinurad ialah bahan aktif farmaseutikal penting dan sebatian penyelidikan dalam rawatan hiperurisemia dan gout, berfungsi sebagai perencat pengangkut urat 1 (URAT1) yang sangat selektif. Sebagai derivatif fenol kelas pertama dengan perancah 1,1-dioxo-1,2-dihydro-3H-1,3-benzothiazole, Dotinurad menunjukkan aktiviti perencatan yang luar biasa pada pengambilan asid urik oleh sel epitelium tubul proksimal renal manusia primer dengan kesan luar sasaran yang minimum. Dotinurad secara selektif menyasarkan URAT1 berbanding pengangkut anion organik lain, menyediakan pendekatan yang disasarkan untuk mengurangkan tahap urat serum sambil mengelakkan kebimbangan ketoksikan mitokondria yang dikaitkan dengan agen urikosurik yang lebih tua seperti benzbromarone . Dalam kajian farmakokinetik, Dotinurad telah menunjukkan bioavailabiliti yang menggalakkan dan pendedahan berkadar dos, menjadikannya pilihan terapeutik yang menjanjikan untuk pesakit dengan penyakit buah pinggang kronik yang memerlukan terapi penurun urat . Ciri-ciri struktur unik sebatian—dichlorohydroxyphenyl ketone yang dikaitkan dengan benzothiazole dioxide—menyokong aktiviti perencatan URAT1 yang kuat, yang telah disahkan dalam kedua-dua model in vitro dan in vivo termasuk monyet cynomolgus . Dotinurad mewakili kemajuan ketara dalam farmakoterapi gout, menyediakan alternatif yang lebih selamat dan berkesan untuk menguruskan hiperurisemia.

 Parameter Produk

Permohonan

Dotinurad adalah perencat penyerapan semula urat terpilih yang berkesan yang dicirikan oleh keberkesanan terapeutik yang semakin meningkat apabila paras urat plasma menurun.

MekanismeOf Atindakan

Dotinurad mengurangkan tahap asid urik kencing dalam darah dengan menghalang pengangkut asid urik, dengan itu mengurangkan penyerapan semula asid urik oleh buah pinggang.

Laluan Sintetik

Aminothiol (152) bertindak balas dengan hidrat formaldehid untuk menghasilkan dihydropyridazol-153. Asid 154 ditukar kepada asil klorida 155. Dihydropyridazol-153 kemudiannya dipekatkan dengan klorida berasaskan asid 155 untuk membentuk amida 156. Bahagian thiazole dioksidakan menggunakan mCPBA. Di bawah pengaruh litium klorida, kumpulan metil eter dikeluarkan, menghasilkan multitodin.

Hubungi Kami

Laluan ke penyelidikan URAT1 yang boleh dipercayai bermula dengan kualiti kompaun yang boleh dipercayai—dan Cosperpharm menyampaikannya. Kami menjemput anda untuk menghubungi untuk membincangkan cara kami boleh menyokong penyelidikan anda dengan Dotinurad tentang kemurnian dan kebolehkesanan tanpa kompromi.