Kolesteril hemisuccinate

Kolesteril hemisuccinate ialah eksipien lipid berfungsi serba boleh yang digunakan secara meluas dalam perumusan liposom sensitif pH untuk penghantaran dadah yang dicetuskan. Liposom DOPE/CHEMS yang menggabungkan pelepasan Cholesteryl hemisuccinate >80% muatan pada pH 5.5 berbanding <40% pada pH 7.4, menunjukkan kegunaan uniknya untuk melarikan diri endosom dan terapi kanser yang disasarkan. Di luar penghantaran ubat, Cholesteryl hemisuccinate bertindak sebagai detergen anionik terion yang menstabilkan vesikel dan liposom unilamellar, dan ia telah digunakan sebagai agen pengemulsi dalam sistem penghantaran vesikular untuk ubat antikanser, antibiotik dan oligonukleotida, serta untuk melarutkan pelbagai protein 1 dan reseptor kemokin. Kolesteril hemisuccinate juga berfungsi sebagai komponen kritikal dalam sistem detergen DDM/CHS untuk penghabluran protein membran, dan sebagai pengganti kolesterol dalam kristalografi protein di mana kehadirannya meningkatkan keadaan penghabluran untuk protein membran. Tambahan pula, Cholesteryl hemisuccinate telah terbukti menghalang pertumbuhan murine C1498 myeloid dan sel leukemia limfositik L1210 pada kepekatan 50 dan 150 μM, masing-masing, dan melindungi tikus daripada kesan toksik asetaminofen, adriamycin, karbon tetraklorida, dan galactosamineform. Tingkah laku responsif pH Kolesteril hemisuccinate telah disahkan secara meluas oleh kalorimetri pengimbasan pembezaan (DSC), dan ia telah ditunjukkan untuk mengatasi prestasi kolesterol sebagai penstabil dwilapis DPPC dalam formulasi liposomal. Selain itu, analog Cholesteryl hemisuccinate (Mochol, CAS 452323-21-6) yang mengandungi morfolin telah dibangunkan sebagai analog kolesterol kationik untuk digunakan sebagai komponen lipid berfungsi dalam Lipid Nanoparticles (LNPs) untuk aplikasi penghantaran asid nukleik.

Parameter Produk

Laluan Sintetik

Succinic anhydride (14.7 mmol, 1.57 equivalents) dan 4-dimethylaminopyridine (DMAP, 1.584 mmol, 0.17 equivalents) telah ditambahkan secara berturut-turut kepada larutan (3β)-cholestere-5-en-3-ol (9.37 mmol) dalam 28 mL pyridine. Campuran tindak balas dikacau pada suhu bilik selama 7 hari. Setelah siap, campuran dituangkan ke dalam air ais, pH diselaraskan kepada 7 dengan asid hidroklorik cair, dan kemudian diekstrak dengan kloroform. Fasa organik telah dikeringkan dengan natrium sulfat kontang dan pekat di bawah tekanan yang dikurangkan untuk menghasilkan produk mentah. Produk mentah telah ditulenkan dengan kromatografi lajur untuk mendapatkan sebatian sasaran dengan hasil 79% atau 96%, dan ketulenan analitik> 99.9%.

Soalan Lazim

S1: Apakah perbezaan antara Cholesteryl hemisuccinate (CHEMS) dan kolesterol?

A: Cholesteryl hemisuccinate (CHEMS) ialah ester kolesterol separa sintetik di mana kumpulan 3β-hydroxyl kolesterol diesterkan dengan asid suksinik, memperkenalkan kumpulan karboksil terion. Pengubahsuaian ini memberikan Cholesteryl hemisuccinate dengan amphifilisiti bergantung kepada pH dan cas anionik bersih di bawah keadaan fisiologi, manakala kolesterol adalah neutral dan tidak mempunyai tingkah laku responsif pH.

S2: Bagaimanakah Kolesteril hemisuccinate perlu disimpan?

J: Simpan Cholesteryl hemisuccinate dalam bekas bertutup rapat di bawah suasana lengai pada -20°C untuk penyimpanan jangka panjang (>12 bulan). Untuk penyimpanan jangka pendek (sehingga 6 bulan), 2–8°C boleh diterima. Lindungi daripada cahaya, lembapan dan agen pengoksidaan yang kuat.

Jaminan Kualiti di Cosperpharm

Setiap batch mengalami:

● Kromatografi gas (GC) – ketulenan ≥97.0%

● Pentitratan bukan akueus – ketulenan ≥97.0%

● Indeks biasan – analisis pengesahan

● ¹H NMR – pengesahan struktur

● Rupa – tidak berwarna kepada kuning muda kepada cecair jernih jingga muda

COA yang komprehensif, MSDS (dengan maklumat GHS penuh), dan sijil asal mengiringi setiap penghantaran.

Hubungi Kami

Perlukan Cholesteryl hemisuccinate untuk program penggubalan LNP anda, projek penghabluran protein membran atau pembangunan penghantaran ubat liposomal? Cosperpharm menjadikan perolehan mudah — daripada piawaian rujukan gred penyelidikan kepada bekalan GMP berbilang kilogram. Hubungi kami hari ini untuk harga, dokumentasi teknikal atau pertanyaan sintesis tersuai.