C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH

Mengapa molekul ini sangat penting?

Dalam reka bentuk ubat peptida bertindak panjang seperti Tirzepatide (Mounjaro®/Zepbound®) dan Semaglutide (Ozempic®/Rybelsus®), rantai sisi asid lemak mengikat secara terbalik kepada albumin serum manusia (HSA) untuk memanjangkan separuh hayat plasma. C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH ialah blok binaan utama yang menggabungkan rantai asid lemak ini. Spacer AEEA‑AEEA berasaskan PEG2 bagi C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH menyediakan penyambung hidrofilik, fleksibel yang meningkatkan keterlarutan dan mengurangkan pengagregatan, manakala teras asid glutamat bertindak sebagai titik percabangan yang menghalakan tulang belakang rantai C20 dari peptida. Kumpulan pelindung tert-butil (OtBu) pada C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH dikeluarkan semasa langkah penyahlindungan akhir SPPS, mendedahkan diasid bebas untuk pengikatan albumin. Asid karboksilik bebas di penghujung segmen AEEA‑AEEA dalam C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH berfungsi sebagai titik lampiran kepada rantai peptida, biasanya terkonjugasi kepada lisin ε‑amine berhampiran terminal C. Oleh itu, C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH amat diperlukan untuk terapeutik peptida sekali seminggu.

Parameter Produk

Aplikasi Utama

1. Sintesis Tirzepatide (GLP‑1/GIP Dual Agonist)

Tirzepatide ialah peptida asid 39-amino yang bertindak sebagai agonis dwi reseptor polipeptida insulinotropik yang bergantung kepada glukosa (GIPR) dan reseptor peptida-1 seperti glukagon (GLP-1R). Ia diluluskan untuk rawatan diabetes jenis 2 dan obesiti. Rantai sisi C20 dilekatkan pada ε‑amina sisa lisin pada kedudukan20 (atau melalui penjarakkan pendek) melalui pembentukan ikatan amida piawai. Semasa langkah pembelahan dan penyahlindungan TFA terakhir, kedua-dua kumpulan OtBu dialih keluar, mendedahkan diacid C20 percuma yang mengikat albumin serum manusia. Pengikatan albumin ini mengurangkan pembersihan buah pinggang, memberikan Tirzepatide ciri profil dos sekali seminggu.

2. Pembangunan Terapeutik Peptida Pengikat Albumin Lain

Reka bentuk struktur rantaian sisi ini — diasid lemak C20 + titik cawangan glutamat + pengatur jarak hidrofilik AEEA‑AEEA + asid karboksilik terminal — mewakili platform modular yang boleh digunakan pada analog GLP‑1 lain, analog amylin dan ubat peptida lain yang memerlukan lanjutan separuh hayat. Panjang rantai C20 telah dioptimumkan untuk pengikatan albumin yang ketat tetapi boleh diterbalikkan; rantai yang lebih pendek (C18, seperti dalam Semaglutide) memberikan pemisahan yang lebih cepat dan farmakokinetik yang berbeza. Penyelidik boleh menggunakan blok binaan ini untuk mensintesis perpustakaan peptida yang diubah suai rantai sisi untuk kajian perhubungan aktiviti struktur.

3. Varian Rantai Sisi Icodec

Kompaun ini juga digunakan sebagai rantai sampingan untuk Icodec, analog insulin basal sekali seminggu. Seni bina C20‑Glu‑AEEA‑AEEA yang sama melekat pada rantai peptida insulin melalui asid karboksilik terminal, membolehkan peredaran terikat albumin dan aktiviti penurunan glukosa yang berterusan.

4. Pengecaman Kekotoran Semaglutide

Kompaun ini juga dicirikan sebagai kekotoran peptida yang berkaitan dengan proses dalam pembuatan Semaglutide, dengan pengekalan kromatografi yang berbeza dan tandatangan spektrum jisim yang berguna untuk pembangunan kaedah dan kawalan kualiti HPLC dan LC-MS.

Jaminan Kualiti di Cosperpharm

● Ketulenan HPLC (≥98.0%, pengesanan UV pada 210nm atau ELSD/CAD untuk pengesanan PEG)

● LC‑MS untuk pengesahan berat molekul (dijangka [M+H]⁺ = 875.2)

● ¹H NMR dan ¹³C NMR untuk pengesahan struktur penuh

● Kandungan air Karl Fischer (≤0.5%)

● Pelarut sisa oleh GC (DMF, DCM, etil asetat, asetonitril)

● Rupa (putih hingga putih pudar pepejal)

● Had mikrob (mematuhi USP atas permintaan)

COA yang komprehensif, MSDS, sijil asal dan ringkasan kestabilan mengiringi setiap penghantaran. Data kestabilan dipercepatkan (25°C/60% RH selama 6 bulan) dan data kestabilan jangka panjang (24 bulan pada –20°C) tersedia atas permintaan. Fail Induk Dadah (DMF) boleh difailkan dengan agensi kawal selia selepas menandatangani Perjanjian Pendedahan Sulit.

Hubungi kami

Perlukan CAS 1188328‑37‑1 untuk Tirzepatide anda atau peptida pengikat albumin yang lain? Hubungi Cosperpharm. Sampel, harga pukal dan pembungkusan tersuai hanya tinggal satu e-mel sahaja. Mari gerakkan sintesis anda.