Baricitinib

Baricitinib adalah perencat Janus kinase 1 (JAK1) dan 2 (JAK2) yang terpilih dan boleh balik. Kinase Janus tergolong dalam keluarga kinase protein tyrosine dan memainkan peranan penting dalam isyarat laluan proinflamasi yang sering terlalu aktif dalam gangguan autoimun seperti arthritis rheumatoid. Baricitinib mempunyai potensi nanomolar terhadap JAK1 (IC₅₀= 5.9 nM) dan JAK2 (IC₅₀= 5.7 nM), dan juga menghalang Tyk2 (IC₅₀= 53 nM). Baricitinib memodulasi isyarat imun dengan menekan pembebasan sitokin. Walaupun digunakan terutamanya dalam penyakit autoimun dan pengurusan ribut sitokin berkaitan COVID-19, Baricitinib semakin berminat dalam penyelidikan neuroinflammation. Baricitinib kelihatan sebagai serbuk kristal putih hingga putih pucat kelas, tidak berbau dan tidak berasa.

 

 Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Baricitinib
Nombor CAS	1187594-09-7
Formula Molekul	C₁₆H₁₇N₇O₂S
Berat Molekul	371.42 g/mol
Penampilan	Putih pepejal
Takat Lebur	212-215℃
Keadaan Penyimpanan	-20℃
Ketumpatan	1.56

 

MekanismeOf Atindakan

---

Baricitinib (olumiant) adalah perencat JAK2 dan JAK1 terpilih dengan keberkesanan terhad terhadap Janus kinase, Jak3, atau TYK2. Kinase ini dan laluan transduksi isyarat dan pengaktif transkrip yang berkaitan (JAK-STAT) membentuk mekanisme intraselular utama yang mengawal amplitud dan tempoh isyarat sitokin melalui reseptor sitokin jenis I dan jenis II. Reseptor ini kekurangan transduksi isyarat pengantara aktiviti enzimatik intrinsik; Isyarat Janus kinase dan pengaktifan transkrip berlaku melalui fosforilasi enzim JAK, yang membawa kepada pengaktifan STAT. Beberapa sitokin radang, termasuk IL-6 dan granulocyte-macrophage colony-stimulating factor (GM-CSF), terlibat dalam patogenesis rheumatoid arthritis (RA). Isyarat interferon juga beroperasi melalui laluan JAK-STAT. Akibatnya, perencat JAK1 dan JAK2 boleh menyasarkan pelbagai laluan sitokin berkaitan RA, dengan itu mengurangkan pengaktifan dan percambahan sel imun utama yang terlibat dalam keradangan. Baricitinib tidak menunjukkan kesan pada JAK3, yang mungkin dikaitkan dengan reseptor rantai γ konvensional. Sitokin yang bergantung kepada rantai γ biasa termasuk IL-15 dan IL-21, terutamanya mengawal pengaktifan, fungsi dan percambahan limfosit.

 

AdverseRtindakan

---

Reaksi buruk yang paling biasa termasuk sakit kepala, jangkitan saluran pernafasan atas, dan nasofaringitis; tiada jangkitan oportunistik, jangkitan tuberkulosis, atau perforasi gastrousus diperhatikan.

 

Iindikasi

1. Baricitinib ditunjukkan untuk rawatan arthritis rheumatoid (RA) aktif sederhana hingga teruk pada orang dewasa, terutamanya pada pesakit yang tidak bertoleransi terhadap satu atau lebih agen antirheumatik. Ia boleh diberikan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan methotrexate. Keberkesanan baricitinib dalam merawat psoriasis, nefropati diabetik, dermatitis atopik, lupus eritematosus sistemik, dan keadaan lain sedang disiasat dalam ujian klinikal Fasa II.

 

2. Untuk kegunaan dalam penyelidikan saintifik dan bidang reagen kimia

 

Hubungi Kami

---

Perlukan Baricitinib untuk penyelidikan perencat JAK atau kajian penyakit autoimun anda? Cosperpharm sedia untuk membekalkan— hubungi hari ini.