2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)asid asetik hidroklorida

Banyak pemaut PEG memerlukan penyingkiran Fmoc atau Boc sebelum digunakan — langkah yang memakan masa, pelarut dan selalunya memerlukan penulenan kromatografi. 2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)asid asetik hidroklorida menghapuskan isu ini: di sini, amina dibentangkan sebagai garam HCl, yang stabil pada suhu bilik di bawah suasana lengai dan boleh disimpan tanpa rantai sejuk khas (walaupun penyimpanan yang disyorkan ialah suasana lengai, suhu bilik). Dengan 2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)asid asetik hidroklorida, bes bebas dijana in situ dengan menambahkan bes lembut (cth., DIPEA, TEA) sebelum digandingkan. Asid karboksilik terminal 2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)asid asetik hidroklorida boleh diaktifkan melalui reagen gandingan amida standard (HATU, EDC/NHS) untuk bertindak balas dengan muatan yang mengandungi amina, protein atau peptida. Penyambung ini — 2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)asid asetik hidroklorida — digunakan secara meluas sebagai bahan kimia penyelidikan untuk membina ADC, PROTAC, ubat PEGylated dan sebagai perantaraan dalam sintesis farmaseutikal.

Parameter Produk

Kaedah Pengeluaran (Gambaran Keseluruhan Sintesis)

Kompaun disediakan daripada prekursor yang dilindungi Boc. Sintesis makmal biasa (mengikut literatur):

1. Bahan permulaan: 2‑[2‑(tert‑butoxycarbonylamino)ethoxy]asid ethoxyacetic (Boc‑NH‑PEG2‑CH₂COOH, ~2.4g).

2. Nyahlindung: Bahan yang dilindungi Boc dilarutkan dalam etil asetat (20mL) dan disejukkan kepada 0°C.

3. Penambahan HCl: 20mL 7M HCl dalam etil asetat ditambah titisan.

4.Pemantauan: Tindak balas diikuti oleh TLC sehingga selesai.

5. Kepekatan: Pelarut dikeluarkan di bawah tekanan yang dikurangkan untuk menghasilkan produk sebagai sisa berminyak, yang menjadi pejal apabila berdiri menjadi pepejal putih hingga putih pudar.

Cosperpharm menskalakan proses ini dalam keadaan terkawal, memastikan ketulenan tinggi dan sisa pelarut yang rendah. Produk akhir dikeringkan dan dibungkus di bawah suasana lengai untuk mengekalkan kestabilan.

Soalan Lazim (FAQ)

S1: Bagaimanakah cara saya menggunakan penghubung ini dalam tindak balas konjugasi?

J: Untuk menggunakan amina, mula-mula meneutralkan garam HCl dengan menambah 1.0–1.1 setara dengan bes bukan nukleofilik (DIPEA, TEA) dalam pelarut aprotik (DMF, DCM). Untuk pengaktifan asid karboksilik, gunakan HATU/DIPEA atau EDC/NHS dalam DMF atau air (pH 5.5–6.5). Kedua-dua kumpulan berfungsi adalah ortogon; anda boleh melindungi secara terpilih jika perlu.

S2: Adakah saya perlu menyimpan produk ini di dalam peti sejuk beku?

J: Tidak. Penyimpanan yang disyorkan ialah suasana lengai (argon atau nitrogen) pada suhu bilik. Garam hidroklorida adalah stabil dan tidak memerlukan penyimpanan sejuk. Elakkan pendedahan berpanjangan kepada udara (amin boleh menyerap CO₂) dan lembapan.

Maklumat Pesanan

Bersedia untuk menggunakan CAS 134979‑01‑4 (NH₂‑PEG2‑CH₂COOH·HCl) dalam projek ADC, PROTAC atau biokonjugasi anda yang seterusnya? Minta sampel atau petikan daripada Cosperpharm hari ini. Kami ialah pembekal yang boleh dipercayai bagi penyambung PEG ketulenan tinggi dan perantaraan farmaseutikal.