1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ASID

1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID ialah perantaraan utama dalam pembuatan losartan, valsartan, dan agen antihipertensi kelas sartan yang lain, di mana ia menyediakan teras imidazole yang mengikat kepada reseptor AT₁. Di luar sartans, 1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID digunakan dalam pembinaan perencat Faktor Xa, azol antikulat dan poliamida pengikat DNA. Kefungsian asid 1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID biasanya diaktifkan sebagai asid klorida atau digabungkan terus menggunakan reagen karbodiimida, manakala kumpulan N‑metil kekal lengai di bawah keadaan ini. Cosperpharm memastikan bahawa 1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID dibekalkan dengan pencemaran minimum daripada regioisomer asid 4-karboksilik, yang penting untuk ketulenan kiral API sartan hiliran.

Parameter Produk

Jaminan Kualiti di Cosperpharm

Setiap batch mengalami:

● Kromatografi gas (GC) – ketulenan ≥97.0%

● Pentitratan bukan akueus – ketulenan ≥97.0%

● Indeks biasan – analisis pengesahan

● ¹H NMR – pengesahan struktur

● Rupa – tidak berwarna kepada kuning muda kepada cecair jernih jingga muda

COA yang komprehensif, MSDS (dengan maklumat GHS penuh), dan sijil asal mengiringi setiap penghantaran.

Kelebihan Produk

1. Pertengahan Teras Sartan – Pelopor langsung kepada perancah bifenil‑imidazole losartan, valsartan dan irbesartan.

2. Kereaktifan Ortogonal – Asid boleh diaktifkan secara selektif dengan kehadiran nitrogen metil imidazol.

3. Ketulenan Regioisomer Tinggi – ≥99% ketulenan dengan 4-isomer dikawal kepada <0.3%, memastikan kualiti API akhir.

4. Kestabilan Cemerlang – Tidak higroskopik, tiada syarat penyimpanan khas diperlukan melebihi bekas tertutup pada suhu bilik.

5. Bekalan Skala Tan – Cosperpharm membekalkan asid ini secara rutin dalam kuantiti berbilang tan untuk pembuatan API komersial.

Laluan Sintetik

1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID boleh disediakan melalui pengoksidaan 5‑hydroxymethyl‑1‑methylimidazole. Alkohol dilarutkan dalam air dan dirawat dengan jumlah pemangkin TEMPO dan natrium hipoklorit, atau dioksidakan dengan kalium permanganat di bawah pH terkawal. Asid tersebut kemudiannya dimendakkan dengan melaraskan pH ke titik isoelektrik, ditapis, dan dihablurkan semula daripada air/etanol. Laluan alternatif termasuk dekarboksilasi 1‑metil‑1H‑imidazole‑4,5‑asid dikarboksilik.

Soalan Lazim

S1: Bolehkah saya menggandingkan secara langsung asid ini dengan amina?

J: Ya, menggunakan reagen gandingan peptida standard seperti EDC/HOBt atau HATU/DIPEA dalam DMF. Tindak balas berlaku pada suhu bilik.

S2: Bagaimanakah cara menukarnya kepada asid klorida?

A: Rawat dengan tionyl klorida atau oksalil klorida dalam diklorometana dengan jumlah pemangkin DMF. Asid klorida yang terhasil adalah sensitif terhadap lembapan.

Hubungi Kami

Untuk membincangkan perolehan pukal perantara sartan ini atau untuk mendapatkan sampel yang disimpan untuk kelayakan analisis, hubungi bahagian perantaraan API Cosperpharm — kami menjawab pertanyaan teknikal dan komersial dalam masa satu hari perniagaan.