Zavegepant (CAS 1337918-83-8) ialah antagonis reseptor peptida berkaitan gen kalsitonin aktif (CGRP) aktif secara lisan yang dibangunkan untuk rawatan akut migrain. Secara kimianya dikenali sebagai N-[(2R)-3-(7-methyl-1H-indazol-5-yl)-1-[4-(1-methylpiperidin-4-yl)piperazin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]-4-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-3-yl)piperidin-1 ciri-ciri seni bina kompleks komplek Zavekarbonat-1 menggabungkan teras piperidine carboxamide yang dikaitkan dengan bahagian indazol dan perancah quinolinone.
Zavegepant ialah antagonis reseptor CGRP generasi akan datang dan piawai rujukan yang diperakui digunakan dalam kajian dan rawatan migrain akut. Oleh kerana bahan farmaseutikal aktif dibangunkan di bawah nama kod BHV-3500 dan BMS-742413, Zavegepant telah disiasat dalam ujian klinikal fasa 3 untuk pentadbiran intranasal dalam pesakit migrain. Dalam konteks kawalan kualiti farmaseutikal, Zavegepant berfungsi sebagai piawai rujukan utama untuk pemprofilan kekotoran dan pembangunan kaedah analisis. Zavegepant diiktiraf melalui pelbagai sebutan kawal selia termasuk INN, USAN dan WHO-DD, menjadikannya amat diperlukan untuk penyerahan peraturan dan ujian kawalan kualiti. Bahan dadah Zavegepant mempamerkan kestabilan yang sangat baik apabila disimpan dalam keadaan yang disyorkan pada 4°C atau–20°C dalam larutan. Tambahan pula, Zavegepant menyertai kelas ubat "-gepant" sebagai alternatif rawatan tambahan untuk pesakit migrain, terutamanya mereka yang terapi triptan tradisional terbukti tidak berkesan.
Parameter Produk
Parameter
Spesifikasi
Nama Produk
Zavegepant
Nombor CAS
1337918-83-8
Formula Molekul
C₃₆H₄₆N₈O₃
Berat Molekul
638.80 g/mol
Penampilan
Putih kepada putih pudarpadu
Takat Didih
933.7±65.0 ℃
MekanismeOf Atindakan
Zavegepant berfungsi dengan secara khusus menghalang pengikatan CGRP kepada reseptornya dalam sistem neurovaskular trigeminal, dengan itu menyekat vasodilasi pengantaraan neuropeptida kritikal dan transduksi isyarat sakit ini, yang dengan cepat mengurangkan serangan migrain. Sebagai antagonis reseptor CGRP pertama di dunia yang tersedia sebagai semburan hidung, Zavegepant menyediakan pilihan rawatan pantas yang baru untuk lebih 1 bilion pesakit migrain tanpa memerlukan suntikan atau pentadbiran oral—menjadikannya amat sesuai untuk pesakit yang mengalami loya atau muntah dan mendapati ubat oral sukar untuk diterima. Pfizer kini sedang memajukan pembangunan klinikal formulasi oralnya, bertujuan untuk mengembangkan lagi rangkaian kaedah penghantaran yang tersedia.
Laluan Sintetik
Soalan Lazim
S1: Apakah mekanisme tindakan Zavegepant?
A: Zavegepant ialah antagonis reseptor peptida berkaitan gen kalsitonin (CGRP). Ia mengikat kepada reseptor CGRP dengan pertalian tinggi, menyekat aktiviti CGRP—neuropeptida yang memainkan peranan penting dalam patofisiologi migrain.
S2: Apakah petunjuk terapeutik utama untuk Zavegepant?
A: Zavegepant sedang dibangunkan untuk rawatan akut migrain. Ia juga telah disiasat untuk potensinya untuk memerangi sindrom gangguan pernafasan akut (ARDS) dalam pesakit COVID-19 yang dimasukkan ke hospital kerana peranan CGRP dalam kecederaan paru-paru akut.
Hubungi Kami
Bekerjasama dengan Cosperpharm untuk Zavegepant yang memenuhi piawaian ketulenan, dokumentasi dan kebolehpercayaan bekalan tertinggi. Sama ada anda memajukan penyelidikan migrain, membangunkan kaedah analisis atau meningkatkan pengeluaran, pasukan kami bersedia untuk menyokong kejayaan anda.
Kami menggunakan kuki untuk menawarkan anda pengalaman menyemak imbas yang lebih baik, menganalisis trafik tapak dan memperibadikan kandungan. Dengan menggunakan tapak ini, anda bersetuju dengan penggunaan kuki kami. Dasar Privasi