Ticagrelor

Ticagrelor ialah antagonis reseptor P2Y₁₂ yang boleh diterbalikkan, bertindak langsung yang ditunjukkan untuk pencegahan kejadian aterotrombotik pada pesakit dengan sindrom koronari akut (ACS) dan penyakit arteri koronari. Sebagai agen pertama dalam kelasnya yang tidak memerlukan pengaktifan metabolik, Ticagrelor menyediakan onset cepat dan mengimbangi perencatan platelet, dengan perencatan 100% pengagregatan platelet dicapai pada dos terapeutik. Ticagrelor dan metabolit aktif utamanya, AR-C124910XX, adalah lebih kurang sama dan bersama-sama menyumbang kepada kesan antiplatelet ubat. Ticagrelor dan kekotoran yang berkaitan—termasuk AR-C124910XX, AR-C133913XX, dan pelbagai metabolit—berfungsi sebagai piawai rujukan kritikal untuk pembangunan kaedah analisis, pengesahan kaedah (AMV) dan kawalan kualiti (QC) dalam pemfailan ANDA.

Parameter Produk

Mekanisme tindakan

Ticagrelor ialah antagonis reseptor P2Y12 oral, boleh balik, bertindak pantas yang memberikan kesan terapeutik dengan menghalang pengaktifan platelet.

Keberkesanan dan Kegunaan

Ticagrelor adalah perencat agregasi platelet yang boleh digunakan untuk mencegah strok dan infarksi miokardium pada pesakit dengan sindrom koronari akut. Sebagai bukan prodrug, ia berkuat kuasa secara langsung tanpa pengaktifan metabolik oleh hati, dan mengikat secara berbalik kepada reseptor ADP P2Y12. Keputusan penyelidikan menunjukkan bahawa rawatan 12 bulan dengan ticagrelor, tanpa meningkatkan pendarahan besar, seterusnya mengurangkan risiko titik akhir komposit kematian kardiovaskular/infarksi miokardium/strok pada pesakit dengan sindrom koronari akut (ACS) sebanyak 16% berbanding dengan clopidogrel, dan dengan ketara mengurangkan kematian kardiovaskular sebanyak 21% pada masa yang sama.

SideaEkesan

Reaksi buruk yang paling biasa dilaporkan ialah dyspnea, lebam dan epistaksis; tindak balas buruk lain yang biasa adalah: pendarahan gastrousus, pendarahan subkutaneus atau kulit, ekimosis, dan pendarahan di tapak pembedahan..

Hubungi Kami

Perlukan Ticagrelor untuk pembuatan API antiplatelet anda, pemprofilan kekotoran atau penyelidikan kardiovaskular? Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai untuk perantaraan antagonis reseptor P2Y₁₂ berkualiti tinggi dan piawaian rujukan. Hubungi pasukan kami hari ini—kami bersedia untuk menyokong projek anda daripada R&D kepada pengeluaran komersial.