Resmetirom

Resmetirom ialah ejen farmaseutikal mercu tanda yang diluluskan oleh FDA A.S. pada 2024 sebagai ubat pertama untuk rawatan steatohepatitis bukan alkohol (NASH), yang ditunjukkan khusus untuk pesakit dengan fibrosis hati peringkat F2 dan F3 . Sebagai THR terpilih-β agonis, Resmetirom berfungsi dengan mengaktifkan reseptor hormon tiroidβ dalam hati, dengan itu mengurangkan pengumpulan lipid hepatik, menurunkan kolesterol, dan memperbaiki penanda fibrosis . Profil keselamatan dan keberkesanan yang menggalakkan Resmetirom telah menjana permintaan pasaran yang besar, meletakkannya sebagai terapi transformatif dalam hepatologi. Dalam konteks kawalan kualiti dan kawal selia, Resmetirom dan bahan berkaitannya (seperti Resmetirom Impurity 44, CAS NA) berfungsi sebagai piawaian rujukan penting untuk pembangunan kaedah analisis, pemprofilan kekotoran, pengesahan kaedah (AMV) dan pemfailan Aplikasi Dadah Baharu (ANDA) Singkatan. Ciri-ciri struktur unik Resmetirom—terutamanya teras pyridazinone dan susunan dichlorophenyl-triazine-dione—menyediakan perancah yang tegar, terkandas secara konformasi yang memudahkan pengikatan pertalian tinggi kepada THR-β, menjadikan kompaun ini sebagai penanda aras untuk membangunkan THR- disasarkan hati generasi akan datangβ agonis.

 Parameter Produk

Dadah sasaran MASH

Resmetirom pada mulanya dibangunkan oleh Roche dan kemudiannya disiapkan oleh Madrigal Pharmaceuticals di Amerika Syarikat; ia menerima kelulusan FDA untuk pemasaran pada Mac 2024 untuk rawatan pesakit MASH bukan sirosis (sebelum ini steatohepatitis NASH bukan alkohol) dengan fibrosis hati pertengahan hingga lanjutan (F2).–peringkat F3). Ini menandakan ubat pertama dan kini satu-satunya yang diluluskan di seluruh dunia untuk merawat NASH/MASH bukan sirosis pada pesakit dewasa dengan fibrosis hati sederhana hingga teruk (F2).–peringkat F3). Kelulusan resmetirom mewakili satu kejayaan besar dalam bidang rawatan NASH, menyediakan pilihan terapeutik sasaran baharu untuk penyakit kompleks ini dan memegang janji untuk meningkatkan prognosis jangka panjang pesakit. Pada masa ini, resmetirom belum lagi diluluskan untuk pemasaran di China dan tidak dilindungi oleh skim pembayaran balik insurans perubatan. Bagaimanapun, pengenalannya kepada pasaran China semakin berkembang, yang dijangka membawa harapan baharu kepada pesakit NASH di China dan memajukan lagi kemajuan rawatan penyakit hati metabolik di negara itu.

MekanismeOf Atindakan

Resmetirom adalah agonis separa reseptor hormon tiroid-β (THR-β). Ujian in vitro menilai THR-β aktiviti pengaktifan, resmetirom menunjukkan keberkesanan 83.8% berbanding dengan triiodothyronine (T3), dengan nilai EC50 0.21μM. Dalam ujian fungsi selari yang menyasarkan reseptor hormon tiroid-α (THR-α), resmetirom mempamerkan keberkesanan 48.6% berbanding T3, dengan nilai EC50 3.74μM. THR-β mewakili subjenis utama reseptor hormon tiroid dalam hati, dan pengaktifannya boleh mengurangkan tahap trigliserida hepatik; sebaliknya, kesan hormon tiroid di luar hati (cth., di jantung dan otot rangka) terutamanya dimediasi oleh THR-α.

Bioaktiviti

Resmetirom (MGL-3196, VIA-3196) ialah agonis reseptor hormon tiroid β (THR-β) yang disasarkan hati, aktif secara lisan dan selektif dengan EC₅₀ 0.21 μM, menunjukkan selektiviti 28 kali ganda untuk THR-β berbanding THR-α.

Hubungi Kami

Carian anda untuk rakan kongsi bekalan Resmetirom yang boleh dipercayai—sama ada untuk pembuatan API, keperluan standard rujukan atau program pembangunan ubat—hendaklah berterus-terang. Di Cosperpharm, kami menggabungkan kecemerlangan saintifik, kepakaran kawal selia dan kebolehpercayaan rantaian bekalan untuk memberikan kualiti yang anda perlukan, tepat pada masa anda memerlukannya. Hubungi pasukan perkhidmatan pelanggan kami hari ini untuk membincangkan keperluan khusus anda, meminta sebut harga atau menjadualkan perundingan teknikal.