Pomalidomide

Pomalidomide adalah agen imunomodulator yang kuat yang menghalang TNF‑αdengan IC₅₀daripada 13 nM dalam PBMC dan kuat menghalang IL‑2 dengan EC₅₀daripada 8 nM. Sebagai derivatif thalidomide, Pomalidomide mengikat cereblon dan menghalang ubiquitinationnya, dengan itu memodulasi aktiviti kompleks ligase ubiquitin E3. Kompaun meningkatkan sel T‑ dan sel pembunuh semulajadi (NK).‑imuniti pengantara dan menghalang pengeluaran pro‑sitokin radang oleh monosit. Pomalidomide juga menunjukkan aktiviti antiproliferatif sinergi dalam rejimen gabungan dan digunakan terutamanya dalam rawatan pelbagai myeloma. Sebagai tinggi‑standard rujukan ketulenan, Pomalidomide amat diperlukan untuk pembangunan kaedah analisis, pemprofilan kekotoran, ujian kawalan kualiti, dan pemfailan ANDA untuk pengeluar pomalidomide generik. Selain itu, Pomalidomide berfungsi sebagai sebatian alat kritikal untuk mengkaji imunomodulasi, biologi sereblon, dan degradasi protein yang disasarkan melalui teknologi PROTAC.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Pomalidomide
Nombor CAS	19171-19-8
Formula Molekul	C₁₃H₁₁N₃O₄
Berat Molekul	273.24 g/mol
Penampilan	kuningserbuk
Takat Lebur	318.5 320.5°C
Takat Didih	582.9±45.0°C (Diramalkan)
Ketumpatan	1.570±0.06 g/cm³ (Diramalkan)
pKa	10.75±0.40 (Diramalkan)
Keterlarutan	DMSO: ≥14 mg/mL
Keadaan Penyimpanan	2 8°C

 

Permohonan

---

Pomalidomide, dengan nama kimia 4-amino-2-(2,6-dioxo-piperidin-3-yl)-iso-dihydroindole-1,3-dione, ialah analog thalidomide dan imunomodulator dengan aktiviti antitumor. Kajian sitologi in vitro menunjukkan keupayaannya untuk menghalang percambahan sel tumor hematopoietik dan mendorong apoptosis. Selain itu, pomalidomide menyekat percambahan garisan sel myeloma berbilang yang tahan lenalidomide dan secara sinergistik mendorong apoptosis sel tumor dalam kedua-dua garisan sel yang sensitif terhadap lenalidomide dan lenalidomide apabila digabungkan dengan dexamethasone.

 

Laluan Sintetik

---

Menggunakan anhidrida 3-nitrophthalic sebagai bahan permulaan, ia bertindak balas dengan 3-amino-2,6-piperidinedione untuk menghasilkan produk perantaraan, yang kemudiannya dikurangkan dengan Pd/C dalam suasana hidrogen untuk mendapatkan pomaludamide sebatian sasaran. Walaupun laluan tindak balas ini melibatkan beberapa langkah, 3-nitrophthalic anhydride ialah bahan mentah yang tidak stabil terdedah kepada hidrolisis dan degradasi semasa pengangkutan atau penyimpanan, menjejaskan kualiti bahan mentah. Selain itu, tindak balas beroperasi dalam sistem terputus-putus dengan kesinambungan yang rendah, manakala hidrogen mewakili gas berbahaya, mengakibatkan keadaan keselamatan yang tidak optimum dalam persekitaran pengeluaran.

 

Penyimpanan dan Pengangkutan

---

Pomalidomide mesti disimpan dalam bekas yang tertutup rapat, di tempat yang sejuk, kering, dan dilindungi daripada cahaya: untuk penyimpanan jangka panjang, kekalkan pada suhu 2–8°C; untuk penyimpanan jangka pendek, simpan pada suhu bilik (20–25°C). Elakkan suhu tinggi, pendedahan cahaya dan kelembapan untuk mengelakkan degradasi. Pengangkutan hendaklah mematuhi peraturan untuk ubat preskripsi teratogenik berisiko tinggi, menggunakan beg kerajang aluminium/botol citrulline untuk pembungkusan bertutup dengan kusyen busa luaran. Pengangkutan pada suhu bilik jauh dari cahaya; elakkan cahaya matahari langsung dan gegaran yang kuat. Simpan jauh daripada pengoksida kuat, asid dan alkali; jangan diangkut dengan makanan atau makanan. Kekalkan langkah pencegahan kebocoran yang ketat dan berikan amaran yang jelas mengenai risiko teratogenik sepanjang pengangkutan.

 

Hubungi Kami

---

Percayai Cosperpharm untuk Pomalidomide yang memenuhi piawaian ketulenan dan dokumentasi tertinggi — hubungi untuk membincangkan keperluan anda.