Paliperidone

Model:144598-75-4

Paliperidone (3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one), juga dikenali sebagai metaperidone aktif primer 9-,hidroboksi risperidone antipsikotik. Dari segi struktur, Paliperidone mempunyai sistem cincin benzisoxazole yang dicantumkan pada cincin piperidine, disambungkan melalui penyambung etil kepada teras tetrahydropyridopyrimidinone yang mengandungi kumpulan hidroksi pada kedudukan 9.

Hantar Pertanyaan

Penerangan Produk

Paliperidone adalah antipsikotik atipikal yang tergolong dalam kelas kimia derivatif benzisoxazole. Paliperidone ialah metabolit 9-hidroksi risperidone dan mempamerkan pertalian tinggi untuk reseptor 5-HT₂A (Ki = 0.4 nM untuk reseptor 5-HT₂A manusia yang diklon) dan antagonisme reseptor dopamin D₂ yang kuat. Paliperidone ialah bahan farmaseutikal aktif dalam tablet keluaran lanjutan Invega® untuk rawatan skizofrenia dan gangguan skizoafektif. Paliperidone juga merupakan gugusan aktif yang dikeluarkan daripada suspensi boleh suntikan bertindak panjang Paliperidone Palmitate (Invega Sustenna®, Invega Trinza®). Dalam konteks kawalan kualiti, Paliperidone secara rasmi ditetapkan sebagai Risperidone Impurity C (EP), menjadikannya standard rujukan analitikal yang penting untuk pemprofilan kekotoran dalam produk yang mengandungi risperidone.

Parameter Produk

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Paliperidone
Nombor CAS	144598-75-4
Formula Molekul	C₂₃H₂₇FN₄O₃
Berat Molekul	426.48 g/mol
Takat Lebur	158–160°C
Takat Didih	612.3 ± 65.0 °C (Diramalkan)
Ketumpatan	1.45 ± 0.1 g/cm³ (Diramalkan)
pKa	13.00 ± 0.60
Keterlarutan	DMSO: larut 2 mg/mL, jernih (dipanaskan)
Penampilan	Putih ke coklatserbuk
Keadaan Penyimpanan	2–8°C

Permohonan

Paliperidone adalah bahan kimia, metabolit aktif risperidone, ubat antipsikotik atipikal. Ia adalah reagen penyelidikan saintifik yang digunakan secara meluas dalam biologi molekul, farmakologi dan bidang penyelidikan saintifik lain. Paliperidone ialah terbitan benzisoxazole, metabolit aktif risperidone, 9-hydroxyrisperidone, dan sejenis ubat antipsikotik baharu. Mekanisme tindakannya masih belum difahami sepenuhnya, yang mungkin berkaitan dengan kesan penyekatan pada dopamine D2 dan 5-hydroxytryptamine 2A (5HT2A). Ia mempunyai kesan menyekat pada reseptor adrenergik α1, α2 dan histamin H1, dan tidak mempunyai pertalian untuk reseptor kolin dan adrenergik β1 dan β2. Isomer levorotatory dan dextrorotatorynya mempunyai kesan farmakologi yang sama secara in vitro

Kajian In Vitro

Paliperidone dengan ketara meningkatkan pengumpulan intraselular Rh123 dan DOX dalam cara yang bergantung kepada kepekatan. Paliperidone bertindak dengan baik pada Aβ (25-35) dan MPP(+) pada kepekatan rendah (10 dan 50 μM), dan hanya melindungi SH-SY5Y daripada kerosakan hidrogen peroksida. Paliperidone (100 μM) sepenuhnya mengurangkan kehilangan sel yang disebabkan oleh tekanan yang berbeza, bebas daripada dosnya. Paliperidone mempunyai kesan penghapusan tekanan oksidatif yang lebih tinggi daripada APD lain dalam banyak aspek, seperti menghasilkan sejumlah besar glutation, HNE yang lebih rendah dan produk karbonil protein. Paliperidone meningkatkan ketoksikan dopamin pada dos tertinggi, dan merupakan satu-satunya AP yang meningkatkan aktiviti sel dengan ketara berbanding sel yang dirawat dengan dopamin sahaja (8.1%).

Dalam Kajian Vivo

Paliperidone memulihkan glutamat ekstraselular dalam lapisan basal korteks prefrontal tikus. Dalam tikus, Paliperidone juga menghalang peningkatan glutamat ekstraselular yang disebabkan oleh MK-801 akut. Pentadbiran bersama Paliperidone dan Escitalopram memulihkan perencatan kadar penembakan neuron NE dan peratusan pelepasan neuron secara tiba-tiba. Paliperidone mengurangkan tingkah laku menggigit dan agresif dalam cara yang bergantung kepada dos pada dos yang berkesan. Paliperidone membawa kepada pengurangan ketara dalam tingkah laku agresif.

Hubungi Kami

Perlukan Paliperidone sebagai bahan permulaan API, piawai rujukan Risperidone Impurity C, atau prekursor sintetik kepada Paliperidone Palmitate? Cosperpharm membekalkan bahagian aktif ini dengan ketelitian analisis dan fleksibiliti bekalan yang diminta oleh pemfailan peraturan. Pasukan sokongan pelanggan kami yang berdedikasi menawarkan bantuan yang diperibadikan - daripada nasihat teknikal mengenai penyimpanan dan pengendalian kepada dokumentasi tersuai untuk pengesahan kaedah anda atau penyerahan ANDA.

Kami mengalu-alukan pertanyaan pada sebarang skala: piawaian rujukan, kumpulan perintis atau kuantiti API pukal. Minta sebut harga, tanya tentang program pemantauan kestabilan kami atau jadualkan audit kemudahan - pasukan kami sedia membantu. Hubungi Cosperpharm melalui e-mel atau melalui tapak web kami, dan mengharapkan cadangan yang jelas dan terperinci dalam satu hari perniagaan. Kejayaan anda dengan Paliperidone bermula dengan komitmen kami terhadap kualiti dan perkhidmatan.

Teg Panas: Paliperidone, China, Pengilang, Pembekal, Kilang

Kategori Berkaitan

Hantar Pertanyaan

Maklumat Hubungan



Alamat

2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubei Province, China


Tel

+86-18986204913


E-mel

info@cosperpharma.com