Midostaurin

Midostaurin ialah API farmaseutikal yang penting dan piawai rujukan analitikal dalam rawatan keganasan hematologi, berfungsi sebagai perencat tirosin kinase berbilang sasaran dengan aktiviti antiangiogenik dan antineoplastik yang kuat. Sebagai perencat FLT3 pertama yang diluluskan untuk AML, Midostaurin ditunjukkan dalam kombinasi dengan induksi cytarabine dan daunorubicin standard dan kemoterapi penyatuan cytarabine untuk pesakit dewasa dengan AML mutasi positif FLT3 yang baru didiagnosis. Midostaurin juga berfungsi sebagai rawatan untuk mastositosis sistemik agresif (ASM), mastositosis sistemik dengan neoplasma hematologi yang berkaitan (SM-AHN), dan leukemia sel mast (MCL). Midostaurin mempunyai berat molekul 570.64 g/mol dan kelihatan sebagai pepejal, dengan gred ketulenan tersedia daripada≥98% hingga >99% . Midostaurin dibekalkan dengan data pencirian terperinci dan berfungsi sebagai kedua-dua API untuk pengeluaran Rydapt® komersial dan standard rujukan untuk pembangunan kaedah analisis dan aplikasi kawalan kualiti.

Parameter Produk

Permohonan

Midostaurin mempamerkan sifat anti-proliferatif dengan menghalang protein kinase C, reseptor domain sisipan kinase dan C-kit.

Bioaktiviti

Midostaurin (pkc412, CGP 41251) ialah perencat kinase berbilang sasaran yang bertindak pada PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ danVEGFR1/2，IC50 untuk80-500 nM.

Kajian in vivo

Selain menghalang percambahan sel tumor secara langsung (dengan bertindak pada PKC), Midostaurin (pkc412) juga menyekat pertumbuhan tumor dengan menghalang angiogenesis tumor (dengan bertindak pada kinase tyrosine reseptor VEGF). Midostaurin (pkc412) bertindak secara sinergistik dengan agen sitotoksik, termasuk Doxorubicin, Cyclophosphamide, Cisplatin dan Gemcitabine, dan kesan anti-angiogenik yang terhasil boleh menyumbang kepada aktiviti anti-metastasis dan anti-tumor yang luas. Midostaurin (pkc412) diberikan secara lisan, dengan dos yang boleh diterima maksimum lebih daripada 300 mg/kg.

Hubungi Kami

Berminat dengan Midostaurin untuk program API AML atau mastositosis anda, keperluan standard rujukan kekotoran, atau penyelidikan perencat kinase? Cosperpharm bersedia untuk menyokong projek anda. Hubungi pasukan kami hari ini untuk mendapatkan sebut harga, dokumentasi teknikal atau untuk membincangkan keperluan khusus anda—kami di sini untuk membantu anda berjaya.