Elasestrant

Elasestrant ialah degradasi reseptor estrogen terpilih (SERD) yang pertama dalam kelas bioavailable secara oral yang diluluskan untuk rawatan kanser payudara ER-positif, HER2-negatif lanjutan atau metastatik. Sebagai ubat molekul kecil, Elasestrant mengikat kepada reseptor estrogen dan menyebabkan degradasinya, yang membawa kepada penurunan dalam isyarat estrogen. Elacestrant mendorong kemerosotan ER, menghalang isyarat pengantara ER dan pertumbuhan sel kanser payudara ER-positif secara in vitro dan in vivo, dan dengan ketara menghalang pertumbuhan tumor dalam pelbagai model xenograf (PDX) yang diperolehi pesakit. Untuk kawalan kualiti farmaseutikal dan pembangunan analisis, Elasestrant berfungsi sebagai piawai rujukan penting untuk pemprofilan kekotoran, pengesahan kaedah dan kajian kestabilan. Elasestrant juga merupakan bahan rujukan kritikal untuk pemfailan ANDA, menyokong pembangunan versi generik terapi endokrin yang penting ini.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Elasestrant
Nombor CAS	722533-56-4
Formula Molekul	C₃₀H₃₈N₂O₂
Berat Molekul	458.63 g/mol
Penampilan	Putih pepejal
pKa	10.36±0.40
Ketumpatan	1.111 ± 0.06g/cm³ (diramalkan)
Takat Didih	609.5 ± 55.0°C pada 760 mmHg

 

LisanMubatanFatauBberehatCancer

---

Orserdu (Elacestrant), ubat degerator reseptor estrogen terpilih (SERD) yang inovatif, telah dibangunkan dengan teliti oleh Stemline Therapeutics di Amerika Syarikat. Ia ditunjukkan terutamanya untuk rawatan kanser payudara lanjutan atau metastatik iaitu reseptor estrogen (ER) -positif, reseptor faktor pertumbuhan epidermis manusia 2 (HER2) -negatif, dan mempunyai mutasi gen reseptor estrogen alpha (ESR1). Pada 27 Januari 2023, Orserdu menerima kelulusan rasmi untuk pemasaran daripada Pentadbiran Makanan dan Ubat A.S. (FDA). Pada masa ini, Orserdu belum lagi mendapat kelulusan untuk kebenaran pasaran di China dan tidak termasuk dalam senarai pembayaran balik insurans perubatan nasional.

 

MekanismeOf Atindakan

---

Eirasquone (RAD-1901) ialah antagonis reseptor estrogen yang mengikat kepada reseptor estrogenα (ERα). Dalam sel kanser payudara ER-positif (ER+) / HER2-negatif (HER2-), irasquone memberikan kesan antitumornya dengan mengantarkan kemerosotan ERα protein melalui laluan proteasomal pada kepekatan yang menghalang 17β-percambahan sel pengantara estradiol. Ubat ini menunjukkan aktiviti antitumor dalam kedua-dua in vitro dan in vivo, termasuk dalam model kanser payudara ER+/HER2 yang tahan terhadap fulvestrant dan perencat kinase 4/6 yang bergantung kepada cyclin (inhibitor CDK4/6), serta dalam model yang mengandungi mutasi reseptor estrogen 1 (ESR1).

 

Laluan Sintetik

---

 

Hubungi Kami

---

Berminat dengan Elasestrant untuk kempen pembuatan API onkologi anda, program pemprofilan kekotoran atau penyelidikan terapi endokrin? Cosperpharm memudahkannya. Hubungi pasukan kami untuk mendapatkan harga, dokumentasi atau sokongan teknikal—kami sedia membantu.