Crizotinib

Crizotinib adalah perencat ganda ALK dan c‑Ditemui yang mengganggu pertumbuhan tumor dan mengurangkan penyebaran kanser. Sebagai ATP‑perencat kompetitif, Crizotinib mengikat kepada domain kinase ALK dan c‑Ditemui, menyekat laluan isyarat hiliran yang terlibat dalam percambahan sel tumor dan kelangsungan hidup. Kompaun ini digunakan secara meluas dalam merawat bukan‑kanser paru-paru sel kecil dengan penyusunan semula gen ALK atau ROS1. Crizotinib telah menjadi asas dalam terapi kanser yang disasarkan dan alat penting dalam penyelidikan onkologi untuk perubatan ketepatan. Sebagai tinggi‑standard rujukan ketulenan, Crizotinib amat diperlukan untuk pembangunan kaedah analisis, pemprofilan kekotoran, ujian kawalan kualiti, dan pemfailan ANDA untuk pengeluar crizotinib generik. Selain itu, Crizotinib berfungsi sebagai sebatian alat kritikal untuk mengkaji ALK dan c‑Memenuhi laluan isyarat dan berkembang seterusnya‑perencat kinase generasi.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Crizotinib
Nombor CAS	877399-52-5
Formula Molekul	C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O
Berat Molekul	450.34 g/mol
Penampilan	Putih pepejal
Takat Lebur	197-203°C
Ketumpatan	1.475
logP	5.04
Keterlarutan	DMSO (25 mg/mL); Etanol (25 mg/mL)
Keadaan Penyimpanan	-20°C

 

Bioaktiviti

---

Crizotinib (PF-02341066) ialah perencat berkesan c-Met dan ALK, dengan nilai IC50 masing-masing 11 nM dan 24 nM, dalam ujian sel. Ia juga berfungsi sebagai perencat ROS1 yang kuat, mempamerkan nilai Ki kurang daripada 0.025 nM. Crizotinib mendorong autophagy dalam pelbagai saluran sel kanser paru-paru dengan menghalang laluan STAT3.

 

Permohonan

---

Crizotinib ialah perencat tyrosine kinase (TKI) molekul kecil yang menyasarkan limfoma kinase (ALK), ROS1, dan satu lagi kinase tirosin reseptor onkogenik, MET.

 

Iindikasi

---

Kapsul Koztunib boleh digunakan untuk rawatan pesakit dengan kanser paru-paru sel bukan sel kecil (NSCLC) lanjutan tempatan atau metastatik yang positif ALK, seperti yang ditentukan oleh kaedah ujian yang diluluskan oleh SFDA. Kelulusan petunjuk ini adalah berdasarkan bukti kadar tindak balas objektif (ORR) dan survival tanpa perkembangan (PFS); belum ada bukti diperolehi mengenai manfaat kelangsungan hidup (OS).

 

Jaminan Kualiti Produk

---

telah mewujudkan sistem jaminan kualiti yang komprehensif untuk Crizotinib yang memenuhi jangkaan ketat kedua-dua pembuatan farmaseutikal dan aplikasi standard rujukan kekotoran:

 

Pencirian analitikal yang menyeluruh. Setiap kelompok menjalani ujian keluaran analitik berbilang teknik: Ketulenan HPLC (≥98%), pengesahan takat lebur (197‑203°C), pengesahan rupa, penentuan kandungan air, analisis sisa pelarut (GC), dan jika berkenaan, pengesahan identiti melalui spektrometri jisim.

 

Kebolehkesanan kelompok penuh dengan sampel pengekalan. Daripada perolehan bahan mentah melalui sintesis, penulenan dan pembungkusan akhir, setiap langkah didokumentasikan sepenuhnya dan boleh dikesan. Setiap kelompok menerima nombor lot unik dengan sampel pengekalan yang mencukupi yang dikekalkan mengikut prosedur kualiti Cosperpharm.

 

Program pemantauan kestabilan. Cosperpharm menjalankan kajian kestabilan yang berterusan di bawah keadaan penyimpanan yang disyorkan. Ringkasan kestabilan tersedia untuk menyokong penyerahan peraturan pelanggan.

 

Dokumentasi sedia untuk penyerahan peraturan. Setiap penghantaran termasuk Sijil Analisis (COA) dengan data ketulenan dan pencirian khusus kelompok, Helaian Data Keselamatan Bahan (SDS) dan dokumentasi kastam untuk penghantaran antarabangsa. Pakej dokumentasi sedia DMF dan perjanjian kualiti tersuai tersedia atas permintaan.

 

Audit kualiti yang dimulakan oleh pelanggan. Pelanggan yang berkelayakan dialu-alukan untuk mengaudit kemudahan pembuatan, kawalan kualiti dan dokumentasi Cosperpharm. Dokumentasi pematuhan ISO tersedia atas permintaan.

 

 Hubungi Kami

---

Untuk Crizotinib yang memenuhi piawaian kualiti dan pematuhan peraturan tertinggi, percayai Cosperpharm — hubungi untuk memulakan perbualan.