Arformoterol tartrat

Arformoterol tartrate ialah bahan farmaseutikal aktif (API) dalam penyelesaian nebulizer Brovana® (Sunovion Pharmaceuticals) yang diluluskan oleh FDA, mewakili isomer aktif secara farmakologi bagi formoterol rasemik. Sebagai agonis β₂ yang kuat, Arformoterol tartrate merangsang siklase adenilat intraselular, yang membawa kepada kelonggaran otot licin bronkial dengan permulaan yang cepat dan tempoh yang berpanjangan kerana lipofilisiti yang tinggi dan pengekalan dalam dwilapisan lipid. Tidak seperti formoterol rasemik, tartrat Arformoterol hanya mengandungi eutomer, yang dikaitkan dengan risiko teori yang lebih rendah bagi kesan jantung tidak spesifik yang dimediasi oleh (S,S)-distomer. Cosperpharm mengeluarkan Arformoterol tartrate di bawah keadaan penuh ICH Q7 GMP, menyediakan syarikat farmaseutikal generik dengan API ketulenan tinggi yang memenuhi semua keperluan compendial dan boleh digunakan terus dalam penggubalan penyelesaian nebulized.

Parameter Produk

Laluan Sintetik

Menggunakan 1-(4-benzyleoxy-3-nitrophenyl)-2-bromoacetone 187 sebagai bahan permulaan, kumpulan karbonilnya dikurangkan melalui tindak balas pengurangan asimetri untuk menghasilkan alkohol brominasi konfigurasi R 186 dengan ketulenan optik 94%. Di bawah tindakan pemangkin Adams, kumpulan nitro alkohol brominated telah dihidrogenkan secara pemangkin untuk membentuk kumpulan amino, yang kemudiannya bertindak balas dengan asid formik untuk menghasilkan sebatian amida 184. Sebaliknya, 1-(4-methoxyphenyl)propana-2-one menjalani tindak balas aminasi pengurangan dengan benzilamina yang dikonfigurasikan, dan N-benzyl-1-(4-methoxyphenyl)propane-2-amine 183 telah diperolehi melalui hidrolisis asid (S)-mandelik dengan Chemicalbook, mencapai ketulenan optik sebanyak 99.5%. Dengan kehadiran K₂CO₃, bahagian alkohol terbrominasi 184 mula-mula membentuk epoksida, yang kemudiannya mengalami tindak balas pembukaan cincin dengan amina 183 yang disebutkan di atas untuk menghasilkan alkohol amino; Penghidrogenan pemangkin seterusnya mengeluarkan kedua-dua kumpulan benzil untuk mendapatkan afurotropin. Akhirnya, afurotropin diasinkan dengan asid tartarik, menghasilkan tartrat afurotropin 182 dengan hasil sebanyak 70%.

Keadaan Penyimpanan

Simpan (2S)-HYDROXY(PHENYL)ACETIC ACID (2R)-N-BENZYL-1-(4-METHOXYPHENYL)PROPAN-2-AMIN (1:1) (GARAM) dalam bekas bertutup rapat pada suhu bilik atau 2–8°C, di kawasan kering. Lindungi daripada cahaya. Garam adalah stabil di bawah keadaan ini untuk sekurang-kurangnya 36 bulan. Tiada suasana lengai khas diperlukan, walaupun kantung pengering disyorkan dalam persekitaran lembap.

Senario Aplikasi

1.Formoterol Fumarate API (GMP)

Berkhidmat sebagai bahan permulaan berdaftar rasmi untuk amina rantai sisi formoterol dalam banyak DMF.

2. API Arformoterol Tartrate

Menyediakan stereokimia (2R)-amin yang diperlukan tanpa kromatografi kiral.

3. Perkembangan Ubat Generik

Digunakan dalam pemfailan ANDA yang memerlukan bahan permulaan gred kompend yang bercirikan baik.

4.Batch Pengesahan Proses

Bentuk kristal yang stabil memudahkan pengecasan dan kebolehulangan yang tepat dalam kelompok perintis dan skala komersial.

5.Pembangunan Kaedah Analisis

Garam dan rakan diastereomeriknya adalah penting untuk membangunkan dan mengesahkan kaedah ketulenan kiral.

Keadaan Penyimpanan

Simpan (2S)-HYDROXY(PHENYL)ACETIC ACID (2R)-N-BENZYL-1-(4-METHOXYPHENYL)PROPAN-2-AMIN (1:1) (GARAM) dalam bekas bertutup rapat pada suhu bilik atau 2–8°C, di kawasan kering. Lindungi daripada cahaya. Garam adalah stabil di bawah keadaan ini untuk sekurang-kurangnya 36 bulan. Tiada suasana lengai khas diperlukan, walaupun kantung pengering disyorkan dalam persekitaran lembap.

Hubungi Kami

Untuk mendapatkan inventori garam rantai sisi formoterol penting ini, atau untuk membincangkan spesifikasi yang diperlukan untuk pasaran kawal selia khusus anda, hubungi pasukan pengurusan bekalan Cosperpharm — kami akan menyediakan sebut harga terperinci dan mengatur sampel yang disimpan untuk dihantar terus ke makmal analisis anda.