Aprepitant

Aprepitant ialah neurokinin-1 yang kuat (NK₁) antagonis reseptor yang melintasi penghalang darah-otak dan menduduki NK otak₁ reseptor, menghalang bahan P daripada mengikat dan mencetuskan emesis. Sebagai agen antiemetik, Aprepitant diberikan secara lisan sebagai sebahagian daripada rejimen terapi tiga kali dengan kortikosteroid dan 5-HT₃ antagonis untuk loya dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi. Profil farmakokinetik unik Aprepitant termasuk separuh hayat yang panjang dan keupayaan untuk menyekat kedua-dua fasa akut dan tertunda emesis—kelebihan yang ketara berbanding antiemetik tradisional. Aprepitant dan kekotoran yang berkaitan berfungsi sebagai piawaian rujukan kritikal untuk pembangunan kaedah analisis, kawalan kualiti dan pemfailan ANDA.

Parameter Produk

Permohonan

Aprepitant telah diberikan kebenaran pemasaran di kedua-dua Amerika Syarikat dan Kesatuan Eropah pada tahun 2003 untuk digunakan dalam kombinasi dengan agen antiemetik lain untuk mengelakkan mual dan muntah akut atau tertangguh berlaku semasa rawatan awal atau berulang pesakit dengan keganasan berkaitan muntah yang tinggi atau sederhana yang menjalani kemoterapi.

Laluan Sintetik

2-(R)-[1-(R)-[3,5-bis(tetrafluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(S)-(4-fluorophenyl)morpholine (R) camphorsulfonate dan kalium karbonat dilarutkan dalam Buku Kimia dimetilformamida. Pada 22°C, larutan dimetilformamida 3-chloromethyl-1,2,4-triazolin-5-one ditambah, dikacau, air ditambah, dan campuran disejukkan dalam mandi ais. Kristal dikumpulkan melalui penapisan, dibasuh dengan air, dan dikeringkan untuk mendapatkan Aprepitant.

PharmacologicalAtindakan

Ia memberikan kesan menyekat pada bahan P dengan mengikat kepada reseptor NK-1, yang kebanyakannya terdapat dalam sistem saraf pusat dan pinggirannya. Produk ini boleh melepasi halangan darah-otak dan menduduki reseptor NK-1 dalam otak, dengan selektiviti dan pertalian tinggi, manakala pertalian untuk reseptor NK-2 dan NK-3 adalah sangat rendah. Sementara itu, produk ini juga mempunyai pertalian yang sangat rendah untuk sasaran ubat lain yang digunakan untuk merawat loya dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi, seperti reseptor dopamin dan reseptor 5-HT3, dan kesannya untuk mengurangkan loya dan muntah adalah lebih baik daripada ubat lain. Apabila produk ini digunakan dalam kombinasi dengan penyekat reseptor 5-hydroxytryptamine 3 (5-HT3) dan dexamethasone sebagai sebahagian daripada rejimen standard untuk merawat gejala emetogenik yang teruk yang disebabkan oleh kemoterapi, ia boleh meningkatkan kadar tindak balas lengkap loya dan muntah akut dan tertangguh akibat kemoterapi. Dalam model haiwan, produk ini boleh menghalang muntah akut dan tertunda yang disebabkan oleh cisplatin. Apabila diberikan sebagai satu dos sebelum pengambilan cisplatin atau serentak dengan cisplatin, produk ini boleh mengurangkan gejala muntah dalam tempoh 72 jam berikut; Sementara itu, produk ini juga boleh meningkatkan kesan antiemetiknya apabila digunakan dalam kombinasi dengan dexamethasone atau ondansetron penghalang reseptor 5-HT.

 Hubungi Kami

Perlukan Regorafenib Monohydrate untuk pembuatan perencat multi-kinase, profil kekotoran atau penyelidikan kanser anda? Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai untuk perantaraan perencat kinase berkualiti tinggi dan piawaian rujukan. Hubungi pasukan kami hari ini—kami bersedia untuk menyokong projek anda.