4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide

4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide ialah perantara sintetik utama dengan aplikasi serba boleh dalam penyelidikan dan pembangunan farmaseutikal. Substituen bromin 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide membolehkan tindak balas gandingan silang bermangkin palladium terpilih termasuk gandingan Suzuki-Miyaura, Buchwald-Hartwig, dan Sonogashira, membolehkan pengenalan pelbagai kumpulan aril, amino dan alkynyl pada 4-posisi. Atom fluorin 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide mempengaruhi sifat elektronik cincin aromatik dan boleh meningkatkan kestabilan metabolik dan bioavailabiliti sebatian akhir. Fungsi N-methylamide 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide berfungsi sebagai penderma dan penerima ikatan hidrogen, ciri yang biasa dieksploitasi dalam reka bentuk ubat untuk penglibatan sasaran. 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide digunakan sebagai blok binaan dalam sintesis sebatian farmaseutikal, termasuk agen terapeutik berpotensi yang memerlukan perancah benzamide terhalogen.

Parameter Produk

Permohonan

N-methyl-4-bromo-2-fluoro-benzamide ialah perantaraan dalam sintesis MDV 3100 (M199800), dan merupakan antagonis reseptor androgen yang boleh menyekat pengikatan androgen kepada reseptor androgen, dan menghalang translokasi nuklear dan pengambilan co-activators. Kompleks reseptor ligan.

Laluan Sintetik

Tambah asid 4-bromo-2-fluorobenzoik (3.0 g, 13.7 mmol), larutan akueus metilamin 2 M (34.3 mL, 68.5 mmol), 1-etil-3-(3-dimethylaminopropyl)karbodiimida hidroklorida (EDCI, 6.6 g, mmolbenzol, 15-hidroklorida (EDCI, 6.6 g, mmolbenzol) 2.8 g, 20.6 mmol), N,N-diisopropylethylamine (DIPEA, jumlah yang sesuai) dan N,N-dimethylformamide (DMF, 50 mL) ke dalam kelalang bawah bulat 100 mL. Kacau campuran tindak balas pada suhu bilik selama 16 jam. Selepas tindak balas selesai, tambah air (50 mL) untuk memadamkan tindak balas. Asingkan fasa berair, dan ekstrak fasa organik dengan etil asetat (3 × 50 mL). Gabungkan fasa organik, keringkan di atas natrium sulfat kontang, tapis dan pekat di bawah tekanan yang dikurangkan. Produk mentah ditulenkan dengan kromatografi lajur gel silika dengan etil asetat/eter petroleum (1:3, v/v) sebagai eluen untuk mendapatkan sebatian tajuk 4-bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide sebagai pepejal putih (2.34 g, menghasilkan 74%). Spektrometri jisim (MS): [M+H]+ 232.

Jaminan Kualiti Produk

Cosperpharm telah mewujudkan sistem jaminan kualiti yang komprehensif untuk 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide yang memenuhi jangkaan pembuatan perantaraan farmaseutikal:

Pencirian analitikal. Setiap kelompok menjalani ujian keluaran analitikal termasuk pengesahan ketulenan HPLC (>98.0%), pengesahan takat lebur (125.0–129.0°C), pengesahan identiti NMR dan pengesahan rupa (serbuk putih hingga hampir putih hingga kristal) .

Kebolehkesanan kelompok. Daripada perolehan bahan mentah hingga pembungkusan akhir, setiap langkah didokumenkan dan boleh dikesan. Setiap kelompok menerima nombor lot yang unik dengan sampel pengekalan dikekalkan mengikut prosedur kualiti Cosperpharm.

Dokumentasi sedia untuk penyerahan peraturan. Setiap penghantaran termasuk Sijil Analisis (COA) dengan data ketulenan khusus kelompok, pengesahan titik lebur dan pengesahan identiti. Perjanjian kualiti tersuai tersedia atas permintaan.

Audit kualiti yang dimulakan oleh pelanggan. Pelanggan yang berkelayakan dialu-alukan untuk mengaudit kemudahan pembuatan dan kawalan kualiti Cosperpharm. Sila hubungi pasukan kawal selia kami untuk menjadualkan audit.

Hubungi Kami

Bersedia untuk mendapatkan 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide untuk sintesis gandingan silang atau program perantaraan farmaseutikal anda? Cosperpharm menyampaikan blok binaan benzamide halogen berkualiti tinggi dengan dokumentasi dan kebolehpercayaan bekalan yang anda perlukan. Hubungi pasukan kami hari ini—kami berada di sini untuk membantu anda berjaya daripada R&D kepada pembuatan komersial.